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陈皮黄酮类成分的研究进展 　　【摘要】 陈皮为芸香科植物橘及其变种的干燥成熟果皮，其中含有多种黄酮类化合物，对消化系统和心血管系统均有较好的生物活性作用，并具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抑菌、避孕、抗紫外线等作用，广泛应用于临床。本文对陈皮中黄酮类成分的种类、药理作用及临床应用等研究进展进行综述。 　　【关键词】 陈皮； 黄酮类化合物； 药理作用； 临床应用 　　陈皮为芸香科植物橘（Citrus reticulate blanco）及其变种的干燥成熟果皮。陈皮味苦、辛，性温，入肺、脾经，具有理气健脾、燥湿化痰的功效，主要用于治疗消化系统和呼吸系统疾病，为食管、胃十二指肠等消化道病症最常用的药物，也可用于治疗胸胁胀痛、疝气、乳核、乳痈、食积、腹痛等证。 　　陈皮中的黄酮类化合物主要有黄酮、黄酮醇、黄烷酮、原花色素等，多以糖苷或苷元的形式存在，包括橙皮苷（陈皮苷、橘皮苷），新陈皮苷，川陈皮素（蜜橘黄素），柚皮苷元（柑橘素），二氢川陈皮素，红橘素（橘皮素，蜜橘素），3，5，6，7，8，3’，4’-七甲氧基黄酮（3，5，6，7，8，3’，4’-heptamethonyflavone）[1]。其中橙皮苷（Hesperidin）、新橙皮苷（Neohesperidin）属于黄烷酮，为类黄酮糖苷[2]。钱士辉从陈皮乙醇提取物的乙酸乙醋萃取部位分离得到3种黄酮类成分，分别鉴定为Natsudaidai、NO-biletin和3，5，6，7，8，3’，4’-heptamethonyflavone。把川桔粉碎后以石油醚提取，将提取物作硅胶柱层析，从中分离到3种黄酮类化合物：5-OH，6，7，8，3’，4’-五甲氧基黄酮、5，6，7，8，4’-五甲氧基黄酮和5，6，7，8，3’，4’-六甲氧基黄酮[3]。 　　国内学者在陈皮中发现了一些特有的黄酮类成分，这些成分在抗氧化、抗肿瘤、降低胆固醇、防治心血管疾病、镇静消炎、抗菌杀虫、抗血小板凝集等方面均有显著的生物活性，并可作为保健功能因子添加到食品和饲料中[4]。 　　1 药理作用 　　1.1 对消化系统的影响 　　1.1.1 对胃肠平滑肌的作用 橙皮苷对胃肠平滑肌具有兴奋作用，能够明显拮抗阿托品、肾上腺素所引起的胃排空及小肠推进抑制作用。但其对新斯的明所致的胃排空和小肠推进加快作用则无明显影响，其作用机制可能与肾上腺素能α-受体有关，但具体作用机制尚不明确，仍需进一步探究[5-6]。 　　1.1.2 抗胃溃疡作用 在治疗大鼠实验性胃溃疡的药理实验当中，实验前和实验中，皮下注射甲基橙皮苷100或500 mg/（kg?d），连续给药6 d，能明显抑制溃疡的发生，而且还有抗胃酸分泌的作用。但剂量增加至500或1000 mg/（kg?d），连续给药3 d，口服给药，对此实验性胃溃疡大鼠模型则无明显效果；若合并使用维生素C及维生素K4，可产生一定的效果[7]。 　　1.1.3 利胆作用 给麻醉大鼠皮下注射甲基橙皮甙100或500 mg/kg，可使大鼠胆囊收缩，胆汁和胆汁内固体物质的排泄量增加。如果与维生素C和K4一起使用，则可增强陈皮的利胆效果[8]。 　　1.2 对心血管系统的影响 　　1.2.1 强心、降脂 研究表明甲基橙皮苷能够扩张血管，增加冠状动脉流量，降低血压，减慢心率[9]。研究表明，川陈皮素能同时增强T3～L1脂肪细胞的分化和脂解作用，减少血浆胆固醇的富集，并通过抑制巨噬细胞的形成阻止动脉粥样硬化[10]。其降脂机理可能为：首先通过抑制胆汁酸的重吸收，阻断胆汁酸肝肠循环，从而促进体内胆固醇大量转化为胆汁酸；其次直接干扰脂肪和胆固醇吸收。另外也可通过抑制胰脂酶活性，增加甘油三酯从粪便中排出从而降低血浆中甘油三酯水平[11]。 　　1.2.2 抗血栓 有研究者采用能引起血栓的饲料饲喂大鼠，结果发现用橙皮苷处理的饲料能使大鼠的存活期延长，表明橙皮苷具有抗血栓能力。此外，人体血小板实验表明，0.08 mg/mL的橙皮苷能够有效抑制肾上腺素和ADP诱导的血小板凝集，而且能够阻止白细胞和红细胞的聚合[12]。 　　1.3 抗炎作用 橙皮苷与甲基橙皮苷均有维生素P样作用。对小鼠进行腹腔注射橙皮苷，结果显示橙皮苷可以拮抗组胺、溶血卵磷脂或蝮蛇毒素引起的小鼠血管通透性增加[13]。5，6，7，8，3’，4’-七甲氧基黄酮能够抑制脂多糖炎症模型小鼠和角叉菜胶致炎水肿性大鼠肿瘤坏死因子的释放，其抗炎作用是通过其本身直接作用于机体的结果[14]。 　　1.4 抗肿瘤作用 川陈皮素属于多甲氧基黄酮类化合物，在体外试验中，川陈皮素能够抑制肿瘤细胞的生长，具有预防肿瘤发生和发展的作用。有研究发现，川陈皮素对小鼠黑色素瘤B16、Lewis肺癌、S180肉瘤等均有较好的抑制作用，可有效抑制肿瘤转移，其抗癌机