气雾剂喷雾剂粉雾剂研讨.pptxVIP

气雾剂、喷雾剂、粉雾剂Aerosols, Sprays and Powder Aerosols 吕万良 教授 北京大学药学院药剂系 Tel: Email: luwl@bjmu.edu.cn * 第一节 气雾剂 * 一、概述 Introduction 气雾剂 Aerosols 药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂，使用时，借抛射剂的压力将内容物喷出，给药后药物进入呼吸道深部、腔道黏膜或皮肤体表发挥全身或局部治疗作用。 喷雾剂 Sprays 不含抛射剂，借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂。 吸入粉雾剂 Powder aerosols 微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸人装置，由患者主动吸人雾化药物的制剂。 * 二、气雾剂的特点 Characteristics of aerosols 优点 使用方便，药物直达作用部位，速效； 无首过作用及胃肠道破坏； 药物以雾状喷出，可减少对创面的刺激性； 稳定（无菌容器密闭、避光）； 可以用定量阀门准确控制剂量。 * 二、气雾剂的特点 Characteristics of aerosols 缺 点： 成本较高（耐压容器、阀门系统和特殊生产设备）； 抛射剂有致冷效应，多次使用于受伤皮肤创面可引起不适与刺激； 抛射剂有一定的毒性，不适宜心脏病患者吸入使用； 易发生爆炸。 * 四、吸入气雾剂中药物的吸收 Absorption 1. 按相的组成分 二相气雾剂 溶液型：液体和气体两相 乙醇或丙二醇、聚乙二醇作潜溶剂 三相气雾剂 混悬型气雾剂：气-液-固体 或 气-液-液体三相组成 乳剂型气雾剂 ：药液与抛射剂的乳剂，泡沫状喷出 2. 按分散系统分 溶液型、混悬型(烟雾状)及乳剂型(W/O、O/W型)三类 3. 按给药途径分 呼吸道吸入、皮肤与粘膜、空间消毒和杀虫用气雾剂 * 四、吸入气雾剂中药物的吸收 Absorption 1. 肺部吸收快 速效不亚于静脉注射 原因：吸收表面积大，总计70-100m2；肺血流丰富 2. 影响吸收的因素 药物的性质 小分子药物吸收快； 脂溶性（油/水分配系数大）药物吸收快 微粒的大小 控制在0.5~5μm范围内最适宜 太细随呼气排出，太粗沉降吸收慢 * 五、气雾剂的组成 Components of Aerosols 抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统 四部分组成 * 1. 抛射剂 propellants 抛射剂的作用抛射药液的动力兼溶剂 抛射剂的种类： 三类 1. 氟氯烷烃类 氟利昂（Freon）多混合使用 F11（CCl3F） F12 （CCl2F2） F114 （CClF2-CClF2） 不宜心脏疾病患者吸入，破坏的臭氧层 2. 碳氢化合物 丙烷、正丁烷 常与氟氯烷烃类合用 3. 压缩气体 液化的二氧化碳、氮气 * 2. 药物与附加剂 药物 可为液体、固体和半固体 不溶性药物需微粉化干燥至含水量0.03% 潜溶剂 用于溶液型气雾剂 润湿剂 用于混悬型气雾剂 乳化剂 用于乳剂型气雾剂 抗氧剂 防腐剂 * 容器与阀门 3. 耐压容器玻璃容器 塑料容器、金属容器 4. 阀门系统 控制内容物喷出 可控制喷出剂量 防止泄漏 * 六、质量要求 无毒、无刺激 喷出物的雾滴或雾粒要细小、均匀，剂量准确 泄漏与爆破应符合规定，确保安全使用 用于烧伤、烫伤的气雾剂应无菌 * 七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols 1. 溶液型气雾剂 如果药物能够溶解于抛射剂中可制成