药理学氨基糖苷类抗生素.pptVIP

第四十一章　氨基糖苷类抗生素 一、化学结构及分类 化学结构：氨基环醇和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷而得名。 分类： 天然：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素 半合成：阿米卡星 二、氨基苷类抗生素的共性 （一）抗菌谱： １、各种需氧Ｇ－杆菌 ２、葡萄球菌（包括产酶菌和ＭＲＳＡ、ＭＲＳＥ） ３、结核分枝杆菌 （二）抗菌作用机制 １、影响细菌蛋白质合成的多个过程（Ｐ４０９） 　　起始：抑制起始复合物形成 　　肽链延伸：与３０s亚基结合，使Ａ位扭曲，异常蛋白合成 　　终止：抑制肽链释放，阻碍核糖体解离。 ２、吸附作用：胞浆膜通透性增加，重要物质外漏。 （三）抗菌作用特点 １、静止期杀菌药（较大范围内与浓度、持续时间呈正相关） 　　注：１）与繁殖期杀菌药β－内酰胺类有协同作用。 　　　原因：繁殖期＋静止期杀菌药 　　　　　　β－内酰胺类抑制细胞壁合成，药物更容易进入菌体 　　　　２） 与β－内酰胺类不能混合于同一容器注射，易失效。 　　 我院经常有β-内酰胺类抗菌药物与氨基糖苷类抗菌药物联合使用，用于治疗重症感染。二者显示协同抗菌作用。但两种药物静脉给药时常可发生配伍禁忌，氨基糖苷类抗菌药物可被β-内酰胺环反应灭活，所以不可将两类药物混合注射。 另有研究发现，测定氨基糖苷类血药浓度时，血浆中的β-内酰胺类抗菌药物仍可灭活氨基糖苷类药物，使其浓度降