胆碱酯酶抑制剂-乐山职业技术学院.PPT

胆碱酯酶抑制剂-乐山职业技术学院

学习小结 局部麻醉药 发展、结构类型 典型药物 构效关系 芳酸酯类、酰胺类、 氨基醚类、 氨基酮类、 氨基甲酸酯类等 盐酸普鲁卡因、 盐酸利多卡因: 结构、性质、用途 亲脂部分、 中间链、亲水部分 * * * * * * * * * * * * * * * * * 交感神经兴奋时,神经末梢和髓质释放的主要递质是去甲肾上腺素(Noradrenaline)。去甲肾上腺素在酶的作用下,转变为肾上腺素。 肾上腺素(Epinephrine; Adrenaline)是肾上腺髓质分泌的主要神经递质,最早发现的肾上腺素能激动剂。 Β受体激动剂能松弛支气管平滑肌和扩张外周,同事能对平滑肌细胞膜有稳定作用,可抑制组胺和慢反应物质等过敏性物质的释放,从而减轻由于这些物质引起的支气管痉挛和呼吸道粘膜充血。 β-受体激动剂是一类应用广泛的支气管扩张药,但在某些长期应用β-受体激动剂的哮喘患者中,β-受体激动剂却不但不扩张气道,反而引起气道高反应性,导致哮喘恶化。Liggett等设计了一种转基因小鼠模型,持续激活其肺部β-受体,使其肺部表现类似于连续应用β-受体激动剂的重症哮喘患者。结果显示,β-受体的持续激活所引起的一系列变化最终可导致气道高反应性,提示连续应用β-受体激动剂也可能会出现同样的现象。Liggett等还发现了在这个过程中导致气道收缩的化学物质??PLC:β-受体的持续激活导致了PLC的产生,P

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