甘草黄酮类成分对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响.PDFVIP

中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 19 期 2013 年 10 月 ·2703 · 甘草黄酮类成分对 Caco-2 细胞 P-糖蛋白功能和表达的影响 1, 2 1 1* 彭 燕 ，谭晓斌 ，贾晓斌 1. 江苏省中医药研究院 国家中医药管理局中药释药系统重点实验室，江苏 南京 210028 2. 江苏大学药学院，江苏 镇江 212003 摘 要：目的 研究甘草黄酮类成分对 Caco-2 细胞 P-糖蛋白（P-gp ）功能和表达的影响，探讨甘草解毒的作用机制。方法 采 用流式细胞仪检测经甘草黄酮类成分处理后 Caco-2 细胞对罗丹明 123 摄取量的影响，以评价P-gp 的外排功能；采用 Western blotting 法检测甘草黄酮类成分对 Caco-2 细胞 P-gp 表达的影响。结果 与对照组相比，甘草总黄酮 5、10、50、100 μg/mL 作用 Caco-2 细胞 1 h 后，使细胞内罗丹明 123 的荧光强度分别减少 61.1%、56.3%、49.2% 、45.4% ；甘草苷、异甘草苷、甘 草素、异甘草素、芹糖基甘草苷、芹糖基异甘草苷在相同质量浓度，使细胞内罗丹明 123 的荧光强度减少了 19.3%～37.9% 。 与对照组相比，甘草总黄酮 10～400 μg/mL 给药后 72 h，使 Caco-2 细胞膜上 P-gp 的表达显著增加 （P ＜0.01 ）；甘草苷、异 甘草苷、甘草素、芹糖基甘草苷 5～400 μmol/L ，异甘草素、芹糖基异甘草苷 10～400 μmol/L 对此也有显著作用 （P ＜0.01 ）。 结论 甘草黄酮类成分增强 Caco-2 细胞 P-gp 的功能，上调 P-gp 的表达，促进细胞内有毒物质的外排，减少有毒物质在肠 道的吸收，这可能是甘草配伍其他中药的解毒机制之一。 关键词：甘草黄酮类成分；Caco-2 细胞；P-糖蛋白；甘草苷；异甘草苷；甘草素；异甘草素；芹糖基甘草苷；芹糖基异 甘草苷 中图分类号：R282.710.5 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2013)19 - 2703 - 07 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.19.014 Effects of flavonoids from Glycyrrhizae Radix on function and expression of P-glycoprotein in Caco-2 cells 1, 2 1 1 PENG Yan , TAN Xiao-bin , JIA Xiao-bin 1. Key Laboratory of New Drug Delivery System of Chinese Materia Medica, Jiangsu Provincial Academy of Traditional Chinese Medicine, Nanjing 210028, China 2. Department of Pharmaceutics, Jiangsu University, Zhenjiang 212003, China Abstract: Objective To study the effects of the flavonoids from Glycyrrhizae Radix (FGR) on the function and expression of P-glycoprotein (P-gp) in Caco-2 cells, and to further explore the detoxification mechanisms of FGR. Methods Flow cytometry was used to study the effects of FGR on the uptake of Rhodamine 123, which showed the toxic efflux function