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目前市场上的胰岛素
公司
胰岛素种类
诺和诺德公司
人胰岛素
诺和灵® R、N、30R、50R
胰岛素类似物
诺和锐® 、诺和锐® 30、诺和锐® 50
诺和平®
礼来公司
人胰岛素
优泌林® R、N、70/30
胰岛素类似物
优泌乐®、优泌乐®25/75、优泌乐®50
通化东宝
人胰岛素 甘舒霖 ®R、N、30R
赛诺菲-安万特
胰岛素类似物 来得时 ®
甘李公司
胰岛素类似物 长秀霖 ®、速秀霖 ®
拜尔-安徽生科
人胰岛素(生物仿制品)重和林R、N、M70/30
胰岛素分类
按物种分类
动物胰岛素
基因重组人胰岛素
胰岛素类似物
按作用时间分类
速效胰岛素
短效胰岛素
中效胰岛素
长效胰岛素
(包括长效胰岛素类似物)
双时相胰岛素
(包括预混胰岛素类似物)
按作用特点分类
餐时
胰岛素
基础
胰岛素
预混
胰岛素
人胰岛素制剂的不足
作用时间与生理性胰岛素分泌曲线不匹配
500
400
300
0
100
200
血浆胰岛素浓度(pmol/L)
1
0
2
3
4
时间(小时)
中效人胰岛素的缺陷
为结晶体,注射前需要重悬,吸收不稳定
有峰值,易发生低血糖
预混人胰岛素
结合了短效和中效胰岛素的优点:
同时提供餐时胰岛素和基础胰岛素
减少每天注射次数
对于有一定胰岛功能的2型糖尿病患者提供了一个方便的胰岛素注射途径
也具备两者的缺点:
作用时间与进餐的配合
低血糖
生理胰岛素作用模式
生理性胰岛素曲线与目前人胰岛素制剂
胰岛素类似物:胰岛素治疗史上的第二次飞跃
临床常见胰岛素类似物的种类
速效胰岛素类似物
诺和锐® (门冬胰岛素)
优泌乐® (赖脯胰岛素)
长效胰岛素类似物
诺和平® (地特胰岛素)
来得时® (甘精胰岛素)
预混胰岛素类似物
诺和锐® 30, 诺和锐® 50
优泌乐® 25/75, 优泌乐® 50/50
诺和诺德胰岛素类似物
Pro
Asp
速效胰岛素类似物:诺和锐
以门冬氨酸替代人胰岛素B28的脯氨酸
常规人胰岛素
诺和锐迅速解离
诺和锐
(门冬胰岛素)
达峰时间: 90–150 分钟
达峰时间: 40–60 分钟
毛细血管壁
皮下组织
诺和锐产品说明书
诺和灵®R产品说明书
预混胰岛素类似物--诺和锐®30
14
不同比例的可溶性门冬胰岛素
以满足患者对于不同比例预混胰岛素的需求
70%
30%
速效胰岛素
门冬胰岛素
中效鱼精蛋白晶体化的门冬胰岛素
预混混悬物
预混胰岛素类似物--诺和锐®50
长效胰岛素类似物
诺和平® __ 地特胰岛素
来得时® __甘精胰岛素
Karsholm Ludvigsen. Receptor 1995;5:1-8.
诺和平®-理想的基础胰岛素类似物
Capillary membrane
6聚体的稳定性
双6聚体的形成
白蛋白的结合
Capillary blood
皮下组织
中性澄清液
PH=7.4
地特胰岛素在血液中
血浆白蛋白结合
诺和平®独特作用机制
在皮下注射点
六聚体的稳定性
白蛋白结合
六聚体间相互作用
在循环中
白蛋白结合
在靶组织
与受体结合
诺和平®长效机理
来得时® (甘精胰岛素)
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