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烷基氨基-芳基-苄基-咪唑啉-酮的合成及杀菌活性
20 10 Vo .20 No.10
200 3 10 CHIN ESE J OU RNA L O F APP LI ED CHEM IST RY O ct.2003
2--3--5--1--4-
*
许志锋 丁明武
( 421008) ( )
, Staudinger 、aza-Wittig , 7
1
2-。、IR、 H N M R 。
。,
。
, , aza-Wittig ,
:O623.6 :A :1000-05 18 (200 3)10-095 1-04
,
(A LS ), (imazamethabenz)、(imazapy r )、(imazaquin )
[ 1]
。,,A p ysinopsin
[2]
Co ra istine , 。,
2 。,
,2 5 [3 ~6]。
2 ,7 6a ~6g。:
1
1.1
Perkin-E mer CHN 2400 ;X L-200 (V arian ), CDC 3 ,
T MS ;FT-I R-8700 ,K Br ;HP5988A ();XT L
(),。
2002-12-31 , 2003-05-19
:, , 197 1 , ;E-mai :xuzhifeng f h @163.net ;:
952 20
, ,/
, 3A 。
1.2
1.2.1 叠氮乙酸乙酯(1)的合成 [7], 20 h
。
1.2.2 叠氮化物(2)的合成 150 m L CaC 2
,。 25 m L , 1.15 g
(0.05 mo ),。,
0.05 mo ,30 min , 5.4 m L (0.05 mo ),
。(50 ℃)2 h ,,
25 m L , 。, (15 m L ×2 ), ,
CaC 2 ,,。,(2)6.6 g,
1
61%。H N M R(CDC ), δ:7.33 ~6.98 (m,5H ,A rH ),3.78 (t, 1H,J =7.5 Hz, N CHCO ), 2.92
3 3
(d,2H,J =7.5 Hz,P hCH ),3.37(q,2H,J =7.2 Hz,CO CH ), 1.15 (t, 3H ,J =7.2 Hz, CH );MS, m/z
2 2 2 3
+
(%):219 (M ,44.5 )。
1.2.3 膦亚胺(3)的合成 [8](2)Staudinger 。
1.2.4 咪唑啉酮衍生物(6)的合成 (3)2.27 g (5 mmo )20 m L ,
N2 , 5 mmo , , 4 h, , V (
)V∶()=21∶。, , (4)。
25 mL , 5 mmo ,, 6a ~6g 。
2
2.1 6a ~6g
1
6a ~6g 1,I R H NM R 2。
1 6a ~6g
Table 1 Yield and
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