《药理学》复习资料：7抗胆碱酯酶药_200幻灯片资料.pptVIP

第七 章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 乙酰胆碱酯酶分子表面有两个能与ACh结合的活性部位: 阴离子部位：（带负电）含谷氨酸残基, 酯解部位：含丝氨酸羟基（构成酸性作 用点）和组氨酸咪唑环（构成碱性作用点） ，两者通过氢键结合，使丝氨酸羟基亲 核性增加。 ① ACh季铵阳离子头，以静电引力 与 酶的 阴离子部位结合，酶酯解部位 丝氨酸羟基与ACh羰基碳结合。 ② ACh与AchE复合物裂解，释放胆碱和乙酰化AchE ③ 乙酰化AchE迅速水解，分离出乙酸， 恢复酶活性。 假性胆碱酯酶 (Pseudocholinesterase PChE）： 特点 (1) 存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肠; (2) 对ACh特异性低，也可水解其他胆碱 酯类，如琥珀胆碱, 先天性缺少PchE的人 琥珀胆碱易中毒。 第 二节 抗 AChE药 定义： 能与AchE结合，使AchE活性 受到抑制，从而使胆碱能神经末梢 释放的Ach 堆积或增多，产生拟胆 碱作用。 易逆性抗AChE药： 毒扁豆碱、新斯的明 难逆性抗AChE药： 有机磷酸酯类 一、易逆性抗AChE药 [药理作用] 1.平滑肌： (1)胃、肠：促进胃肠平滑肌收缩，增加胃 酸分泌, 增加小肠、大肠的活动，促进肠内 容物排出。 (2)支气管: 收缩 (3)输尿管和逼尿肌收缩， 膀胱括约肌：松弛, 排尿。 2.眼：缩