DE-BULKING技术在传统中医药基础资料教程.ppt

DE-BULKING技术在传统中医药基础产品科技开发中的应用 二、中药现代化目的 中药现代化是要在继承和发扬中医药的优势和特色的基础上，充分利用现代科学技术的方法和手段，借鉴国际通行的医药标准和规范，研究开发能够合法进入国际医药市场的中药产品，提高中药在国际市场的竞争能力。 中药现代化的发展机遇 1、从化学合成物中筛选新药难度越来越大（时间长，费用大） 2、天然药物日益受到青睐 3、西方国家开始接受天然复方药物 中药现代化必要性 面临良好机遇： 回归自然热潮的兴起 传统中医药体系独具优势 巨大的国内外中药及天然提取药物市场 面临严峻挑战： “洋中药”抢占国际国内市场：国际中成药市场每年销售额270亿美元，其中，日本产品占80％、韩国10％、中国占3％，国内每年进口洋中药超过1亿美元。 经济全球化和WTO带来的挑战 国内产业存在诸多问题 三、我国中药现代化研究现状 （一）、政府高度重视 1、1997年9月，原国家科委与国家中医药管理局组织专家完成了 “中药现代化发展战略”专著(70万字)，建议国家将“中药现代化科技产业行动”列为国家“九五”科技重中之重项目加以实施。 三、我国中药现代化研究现状 2、1999年3月国家科技部提出了“中药现代化研究与产业化开发”实施方案，主要涉及以下四个方面： (1) 优良中药材规范化生产技术体系的建立 (2) 国际化示范研究 (3) 建立中药系列标准规范的研究 (4) 中药现代化基础研究。 我国中药现代化研究现状 3、1999年10月由国家中医药管理局组织的“方剂关键科学问题的基础研究”通过论证，列入国家973计划开始启动，标志着我国中药现代化基础研究在新的高度上开展工作 但总体而言，我国中药现代化的研究起步晚、基础薄弱，资金投入严重不足，国际化水平较低。 四、中药现代化研究方法 (一)药效物质基础是现代中药研究的重点 (二)中药提取以得到有效成分是中药生产工艺现代化的研究重点 单味中药化学成分的研究成果 “七五”、“八五”期间，在借鉴化学药研究的经验基础上，对200多味常用中药材进行了系统研究，对单味中药提取的单体或有效部位进行药效和临床试验，发现了500多种活性单体。 单味中药化学成分的研究成果 目前已有几十种中药单体和有效部位达到较高临床治疗水平。 青蒿素:治疗疟疾 黄连素: 治疗肠道感染性 雷公藤皂甙: 治疗自身免疫性疾病红斑狼疮 鹤草酚:驱绦虫药 紫杉醇、喜树碱和长春碱:抗肿瘤药 银杏黄酮甙和银杏内酯:治疗脑缺血及外周血管病 毛冬青甲素:抗血栓药(OK) 复方中药化学成份的研究 以单味中药中的一种或几种有效成份作为定性定量指标进行研究 以中药复方有效部位进行研究 现代中药研究存在的问题 单味药有效成分的研究主要是借鉴化学药研究的经验，与传统中医理论相差甚远，不能算严格意义上的中药，已走入植物药或天然药的范畴。 复方是中医用药的主要形式，是中药有别于化学药的重要特点。 现代中药研究存在的问题 中药复方具有两大特性即化学成分高度复杂性和治疗整体性。只对复方中几味中药的个别成分进行定性、定量分析研究，既难以保证整个复方的疗效和质量，也无法说清药效物质（化学成分）与作用机理的关系。 有效成分并不能代表和反映中药复方多组分协同作用的本质。延引西方国家单味天然药物研究思路，忽略了中医整体观和辨证论治理论 现代中药研究存在的问题 在现阶段及现有技术条件下，无法确定中药中的所有有效成分，而在中药煎煮过程中是否有新的有效成分产生以及中药各有效成分在体内的吸收代谢及其相互作用无法用有效成分的概念进行表达。 提取的有效成分难以代表原中药复方的中医临床疗效指证（EI）。 De-bulking的概念、研究思路及优点 De-bulking的概念 De-bulking的研究思路 De-bulking研究方法的优点 De-bulking技术在中药复方研究中的应用实例 De-bulking的概念 中药De-bulking是指按中医临床指标(Effective Indicators,EI)和现代药理相结合，应用现代分离分析方法，消除无效物质，将中药复方制成高度浓缩物的制备方法，从而使大多数中药复方精制成相当原处方药材量小于5%、有效物质最大限度富集、充分体现中药复方多组分协同作用本质的高度浓缩物，使临床用药量大幅度降低，临床疗效和用药安全性提高。 De-bulking的研究思路 工艺研究 EI建立 中药质量标准 临床有效及安全的中药复方 建立组成药的品种来源、中西药理及病理依据、品质控制的指标。 建立一般临床剂量。 建立基于中药临床效能指标（EI-1）包括症状、物理、化学、病理、生物的指标（EI-1） 建立