研究热点及产品 第一节气雾剂 - 复旦大学药学院药剂学教研室.pdf

概述 •气雾剂(aerosols)、喷雾剂(sprays) 、粉雾剂 第十章 气雾剂、喷雾剂、 (powder aerosols) 粉雾剂 • 系指药物经特殊的给药装置给药后，药物进入呼吸 道深部，腔道粘膜或皮肤发挥全身或局部作用的一 种给药系统。 • 气雾剂：借助抛射剂的压力 • 喷雾剂：借助手动机械泵、高压气体、超声振动等 • 粉雾剂：患者主动吸入 鼻腔给药喷雾剂 研究热点及产品 第一节气雾剂 • 近年来药剂学研究热点，研究的药物包括局部 •定义：药物与适宜的抛射剂共同封装于 治疗药、抗生素、抗病毒、抗肿瘤、蛋白质与 多肽药 具有特制阀门系统的耐压容器中，使用 – 局部治疗药——云南白药气雾剂止痛 时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷 – 降钙素鼻腔喷雾剂——治疗骨质疏松 – 布地奈德鼻腔喷雾剂——过敏性鼻炎 出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、 – 沙丁醇胺气雾剂——支气管哮喘 皮肤及空间消毒的制剂。 – 胰岛素气雾剂、喷雾剂及粉末吸入剂 – 疫苗和其他生物制品 1 气雾剂的特点 气雾剂的缺点 • 速效定位作用：可直接到达作用部位，药物奏效快 • 增加药物稳定性： 药物装于密闭、不透明容器中， • 需要耐压容器、阀门系统、特殊生产设备， 可避光、氧气、水分、微生物等，稳定性与安全性高 成本高 • 使用方便 • 抛射剂有高度挥发性，产生制冷效果，用 • 提高生物利用度 可避免胃肠道的副作用 于受伤皮肤引起不适与刺激 • 可用定量阀门准确控制剂量 • 抛射剂用于吸入气雾剂对心脏病患者不宜 • 对创面刺激性小 气雾剂的分类 • 按分散系统分类：溶液型、混悬型、乳剂型 • 按相的组成分 ：二相气雾剂、三相气雾剂 • 按医学用途分 ：呼吸道吸入 皮肤和黏膜用药 空间消毒 气雾剂肺部吸收特点 肺的结构 (一）肺部的吸收—— 吸收速度快，不亚于静脉注射 –肺部吸收面积巨大，总吸收面积70～100 m2,相 当于体表面积的25倍。 –肺泡囊壁薄，由单层上皮细胞构成，紧靠致密的 毛细血管网，细胞壁或毛细血管壁厚度仅0.5 ～ 1μm –药酶活性较胃肠道低，pH适宜，胃肠道难以吸收 大分子药物可在肺部吸收 –肺部吸收可直接进入大循环，避免肝脏首过作用