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方法与结果
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[基金项目]:重庆市科委自然科学基金资助项目(编号:CSTC,2007B135456)
[作者简介]:柳珊(1986-),女,重庆市人,汉族,硕士研究生,主要从事药物新剂型与新技术研究,电话:(023)E-mail: liushan58454@
[通讯作者]:张景勍, 电话: (023)E-mail: HYPERLINK mailto:zjqrae01@163.com zjqrae01@163.com
氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物的研制
柳珊1,谭群友2,刘娟1, 3,吉柳1,任勇3,张景勍1*(1. 重庆医科大学药物高校工程研究中心,重庆医科大学生物化学与分子药理学重点实验室,重庆400016;2. 第三军医大学大坪医院野战外科研究所,重庆400042;3. 南京师范大学生命科学学院新药研究中心,南京210097 )
摘 要: 目的 制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物并考察有关性质。方法 采用研磨法制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。采用显微镜法、差示扫描量热法、溶解性试验、计算机模拟计算法验证包合物的形成并研究其性质。采用紫外分光光度法测定包合物的载药量和包合率。结果 氢溴酸右美沙芬能够与β-环糊精形成物质的量比为1: 3的包合物。包合物的载药量和包合率分别为9.83%和92.10%.结论 采用研磨法,以物质的量比1: 3可以制备得到载药量和包合率较高的氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。
关键词:氢溴酸右美沙芬;β-环糊精;包合物
Study on Inclusion Compound of Dextromethorphan Hydrobromide β-Cyclodextrin
LIU Shan1, 3, TAN Qun-you2, LIU Juan2, JI Niu1, REN Yong3, ZHANG Jing-qing1* (1. Medicine Engineering Research Center in University, Chongqing Medical University,Chongqing Key laboratory of Biochemical Molecular Pharmacology, Chongqing 400016, China; 2. Daping Hospital Research Institute of Surgery, Third Military Medical University, Chongqing 400042, China; 3. Center of Drug Discovery, Nanjing Normao University, Nanjing 210097, China)
Abstract: Objective To prepare the inclusion compound of dextromethorphan hydrobromide (DH) -β-cyclodextrin (β-CD) and investigate its properties. Methods The inclusion complex was prepared by grinding method and confirmed by microscope observation, change of differential scanning calorimetry, solubility test and computer simulation methods. The drug loading and the entrapment efficiency were determined by ultraviolet spectrophotometry. Results The inclusion complexes consisted of β-CD and DH at a molar ratio of 1: 3. The drug loading and the entrapment efficiency were determined as 9.83% and 92.10%, respectively. Conclusion The inclusion complexes with high drug loading and entrapment efficiency could be formed at a molar r
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