抗菌素的分类和代表药物[吐血总结].docVIP

WORD完美格式 专业知识编辑整理 抗菌药分类及代表药物 ?-内酰胺类 青霉素(PN)类 天然 青霉素G（钾，钠） 半合成 耐酸PN 非奈西林，丙匹西林，阿度西林 耐酶PN 甲氧西林，萘夫西林 耐酸耐酶PN 双氯西林，氯唑西林，氟氯西林，苯唑西林 广谱PN 阿莫西林，氨苄西林，羧苄西林，替卡西林，美洛西林，哌拉西林， 头孢类 一代 头孢氨苄，头孢羟氨苄，头孢拉定，头孢唑林，头孢噻吩，头孢硫脒，头孢替唑 二代 头孢呋辛（酯），头孢克洛，头孢丙烯，头孢替安，头孢甲肟，头孢孟多 三代 头孢克肟，头孢噻肟，头孢他啶，头孢曲松，头孢哌酮，头孢唑肟，头孢泊肟 四代 头孢匹罗，头孢吡肟 五代 头孢洛林，头孢吡普 其他 碳青霉烯类 美罗培南，比阿培南，帕尼培南，亚胺培南/西司他丁 青霉烯类 法罗培南（口服/注射） 单环?内酰胺类 氨曲南 ?内酰胺酶抑制剂 克拉维酸，舒巴坦，三唑巴坦 氨基糖苷类 链霉素，庆大霉素，阿米卡星，卡那霉素，新霉素，妥布霉素，依替米星，奈替米星，异帕米星 大环内酯类 第一代 红霉素，麦迪霉素，螺旋霉素，乙酰螺旋霉素 第二代 罗红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，地红霉素 第三代 米卡霉素，罗地霉素 林可酰胺类 克林霉素，林可霉素 多肽类 糖肽类 万古霉素，去甲万古霉素，替考拉宁 多黏菌素类 多黏菌素B、E 四环素类 天然 金霉素，土霉素，四环素 半合成 多西环素，米诺环素，替加环素 氯霉素类 氯霉素、甲砜霉素 人工合成类 磺胺类 磺胺嘧啶 磺胺甲噁唑 复方磺胺甲噁唑（复方新诺明） 联磺甲氨苄啶（磺胺甲噁唑，磺胺嘧啶，甲氧苄啶） 喹诺酮类 第一代 吡咯酸，萘啶酸 第二代 吡哌酸，西诺沙星 第三代 左氧氟沙星，环丙沙星，氧氟沙星，诺氟沙星，依诺沙星，培氟沙星，氟罗沙星，洛美沙星，替马沙星 第四代 加替沙星，曲伐沙星，莫西沙星，吉米沙星 其他 甲氧苄啶 （常作成复方制剂） 硝基呋喃类 呋喃妥因 硝基咪唑类 甲硝唑，替硝唑，奥硝唑，塞克硝唑 1、20世纪40年代初青霉素用于临床，从而揭开了抗生素治疗疾病的序幕。 最初抗生素是用发酵方法得到的微生物次级代谢产物。 青霉素培养液中分离出的青霉素G是天然青霉素，不溶于水，改造成钾盐和钠盐。 2、头孢菌产生的天然头孢菌素C，比青霉素更稳定的结构（六元环VS五元环）。从20世纪60年代初首次用于临床，到90年代已经发展到四代。目前临床用的抗微生物感染药物中，头孢类占了几乎一半。这四代在结构上没有截然分类，在抗菌活性、抗菌谱等方面有较大进展。 第一代：抗菌谱窄，只能抑制革兰阳性菌和葡萄球菌，易产生耐药，对肾脏有一定毒性。 第二代：抗菌谱扩大，对阳性菌的活性与第一代相近或略差，但对多数革兰阴性菌的活性明显增强。对内酰胺酶更稳定。对肾脏毒性较第一代低。 第三代：抗菌谱更广，对阳性菌的活性较第一代差，对阴性菌的活性较第一代强，抗菌谱扩大到了绿脓杆菌、沙雷杆菌。对内酰胺酶更稳定，对第一、第二代耐药的革兰阴性菌，第三代有效， 第四代：品种还不多。抗菌谱和作用都极大增强，且对细菌过量产生的内酰胺酶稳定。其突出的特点是对青霉素结合蛋白（细菌表面?内酰胺类抗生素的主要作用靶点）亲和力强，穿透力强，对内酰胺酶稳定，同时对绿脓杆菌的作用比第三代更强。 第五代（国内还没有）：近些年来，又有些新型头孢菌素上市，2008头孢吡普在加拿大上市，2010年头孢洛林在美国批准上市。对阳性菌强于前四代（尤其对耐甲氧西林的葡萄球菌、多重耐药的肺炎链球菌），对阴性菌与第四代相似。 3、碳青霉烯类是一类新型的B内酰胺化合物，目前发展很快。1976年，从链霉菌发酵液中分离得到硫霉素，不仅抗菌活性强，而且能够抑制B内酰胺酶。抗菌谱：对阳性菌、阴性菌、厌氧菌、需氧菌都有很强大的作用，是抗菌谱最广的一类B内酰胺抗生素。缺点是，1：容易被人体内产生的脱氢肽酶DHP-1降解，需要与该酶的抑制剂西司他丁合用:2：不能口服。 为克服这些缺点，改变侧链抵抗酶的降解。80年代美国默克公司开发的亚胺培南，临床评价很高，但是对DHP-1酶还是不稳定，需与西司他丁合用。 到了90年代开发的美罗培南，对酶稳定性大大提高，可以单独使用，其作用甚至超过了三代头孢。后来又陆续有帕尼培南、比阿培南。 4、法罗培南是唯一即可口服又可以注射的青霉烯类，其对青霉素无效和头孢菌素无效的疾病都有效。 5、单环B内酰胺类：1987年氨曲南是第一个全合成的单环B内酰胺抗生素。被认为是抗生素发展的里程碑，其对绿脓杆菌活性显著，但对革兰阳性菌无效。 6、氨基糖苷类，是由氨基糖和氨基