葡萄糖醛酸轭合.ppt

* * * Sulfasalazine:柳氮磺胺吡啶，水杨酸偶氮磺胺吡啶 Sulfapyridine:磺胺吡啶, sulfonamide antibacterial, water solubility is very pH dependent, 5-aminosalicylic acid: anti-inflammatory drug * * * * Chapter 3. 药代动力学PKPD( DMPK) 1991年前40%的受试化合物因为不适宜的药代性质（吸收不完全、代谢太快或广泛、分布不合理等）而终止. 药物作用的三个重要相 给药剂量 剂型崩解药物溶出 产生药理药性的作用部位 药剂相 药代动力相 药效相 吸收 可供吸收药物 生物利用度 与蛋白结合药物 游离药物 代谢失活 代谢活化 失活产物 失活产物 转运形式 组织结合 排泄 治疗效果 刺激 引起不良反应的作用部位 毒副反应 刺激 药物的ADME 吸收：药物从给药部位进入循环系统的过程 （f=100%） f 取决于药物理化性质 常用参数 生物利用度（bioavailability)：制剂中药物被全身利用的程度，药物进入体内吸收后，进入体循环的药量和给药量的比值，评价相同剂型吸收程度和疗效的重要指标。与脂溶性和pKa相关 3.1 结构与吸收(Absorption) 被动扩散：大多数药物，?logP 主动转运：转运蛋白，高度化