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Chapter 18 Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs object 掌握 解热镇痛抗炎药的一般药理.阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛的药理作用、临床应用、不良反应和药物的相互作用。 熟悉 布洛芬、双氯芬酸、选择性COX-2抑制药的药理作用特点。 了解 其他解热镇痛抗炎药的作用特点。 Introduction [ definition] 1) have strong antipyretic (解热)、 2)analgesic 、 3)anti-inflammatory (抗炎) 4)antirheumatic (抗风湿) effects. non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs 非甾体抗炎药) a wide variety of drugs, chemical structure are various. [ mechanism ] 【commonness】 一、antipyretic action(解热作用) 1) pyretic 3)characters 1、 ? temperature ? patients with fever temperature ? normal; 2 、 the action independent of environment temperature; 3 、 mainly influence dispel fever . Meaning of pyretic advantages: recovery ,diagnose ; disadvantages:high fever or durative fever ? consume physical force , CNS function disorders . T 39oc (especially wean !) 二、analgesic action Characteristics : 1) moderate analgesics , Inflammatory pain well, but severe or colic pain useless. 2) no addiction , no respiratory depression . Mechanism of analgesic 2)(-) COX? ? PGS synthesize ; 3) ? sensitize to inflammatory mediators. 三、Antiinflammation In the inflammatory reaction PGs produce : vasodilation(血管舒张); vascular permeability ?; tissue oedema(水肿)…… Cyclooxygenase , COX COX-1 structural type 结构型 参与血管舒张、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能的调节; COX-2 derivational type 诱导型 一般在正常组织较少表达,而在炎症部位呈诱导性表达,是产生PGE2等炎症介质的关键酶。 Classification according to selectivity of COX NSAIDs §1 non-selective COX inhibitors Classification 水杨酸类 aspirin,sodium salicylate; 苯胺类 acetaminophen(扑热息痛); 有机酸类 indomethacin,ibuprofen; 吡唑酮类 phenylbutazone; …… Usual drugs aspirin 阿司匹林 acetylsalicylic acid 乙酰水杨酸 【pharmacokinetics】 1、absorb rapidly,distribution wide ; 2、 metabolism ---liver; 3、non-linearity elimination, dosage ?? t1/2 ?
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