天然产物化学第一章(精品·公开课件).ppt

自我介绍 姓名：朱金丽 研究方向：糖基精细化学品及功能材料 电话E-mail: jinlizhu@ntu.edu.cn QQ: 课程介绍 专业选修课 考察方式 闭卷考试； 教材和课堂讲授内容； 填空题、判断题、选择题、问答题、论述题。 成绩评定：考试70%、平时30%（视到课率及作业情况） 要求：出勤，作业，课堂纪律 Reading Assignment 天然产物化学(第二版)：徐任生主编，科学出版社，2004年9月。 天然产物化学， 李炳奇 (编者), 马彦梅 (编者) ，化学工业出版社出版。 第一章 绪 论 天然产物化学的研究内容 天然产物的生物合成 天然产物化学的发展史 天然产物化学的发展动向 一、 天然产物化学的研究内容 广义地讲，自然界的所有物质都称为天然产物。 在化学学科内，天然产物专指由动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物及生物体内源性生理活性化合物。是由各种化学成分所组成的复杂体系。 天然产物有效成分 天然产物有效成分 有效成分（active compound）:在药理和生物学角度来看是指有生物活性的物质;这种物质在化学上能用分子式和结构式来表示;并具有一定的物理常数。 在食品领域中，有效成分的范畴可扩展到除生物活性成分、功效成分之外，如：营养成分、天然食品添加剂成分等。 天然产物化学 天然产物化学：是以各类生物为研究对象，以有机化学为基础，以化学和物理方法为手段，研究生物二次代谢产物的提取、分离、结构、功能、生物合成、化学合成与修饰及其用途的一门科学，是生物资源开发利用的基础研究。 二、天然产物的生物合成 一次代谢与二次代谢 一次代谢：植物、昆虫或微生物体内的生物细胞通过光合作用、碳水化合物代谢和柠檬酸代谢，生成生物体生存繁殖所必须的化合物，如糖类、氨基酸、脂肪酸、核酸及其聚合衍生物（如多糖类、蛋白质、酯类、DNA、RNA）等的代谢过程，这些化合物称为一次代谢产物。 二次代谢：从某些一次代谢产物作为起始原料，通过一系列特殊生物化学反应生成表面上看来似乎对生物本身无用的化合物，如萜类、甾体、生物碱、多酚类等，这些二次代谢产物就是人们熟知的天然产物。 大自然是一个天然药库 来自植物的,如阿片、人参（大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津止渴，安神益智 ）、大黄(清热解毒、行瘀通经、清热除湿、止血、杀菌 )等; 大自然是一个天然药库 来自动物的,如牛黄（清热解毒）、鹿茸（滋补强壮）、蟾酥（解毒，止痛，开窍醒神）、海马（强身健体、补肾壮阳、舒筋活络、消炎止痛、镇静安神、止咳平喘）等;  大自然是一个天然药库 来自人类的,如紫河车等;（补气，养血，益精） 大自然是一个天然药库 来自矿物的:如石膏、朱砂、雄黄等。 雄黄（四硫化四砷）：败毒抗癌、祛痰镇惊、杀虫疗疮、消炎退肿。 三、天然产物研究的发展史 三、天然产物研究的发展史 三、天然产物研究的发展史 三、天然产物研究的发展史 海鲜+维生素C=砒霜? 银针验毒 三、天然产物研究的发展史 为砒霜正名 在最近几年的时间里，随着中医理论得到了越来越广泛的共识，中医药中使用砒霜治疗一些肿瘤疾病，特别是急性脊髓白血病的实践也得到了证实。 砷的三氧化合物已经越来越多地被用于治疗诸如淋巴癌、前列腺癌或子宫癌的临床实践。　 三、天然产物研究的发展史 在19世纪以前，制药的手段比较原始。 据国外文献记载，从天然药物中分离其中所含的有机化学成分，始于1769年瑞典化学家舍勒从酒石分离出酒石酸、苯甲酸 （1775）、乳酸（1785）、没食子酸（1786）等有机酸类物质。 三、天然产物研究的发展史 但古代中国早在这之前就有了明确的记载。 明代李延的《医学入门》（1575）中记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。书中谓“五倍子粗粉，并矾、曲和匀，如作酒曲样，入瓷器遮不见风，侯生白取出。” 《本草纲目》（1596）卷39中则有“看药上长起长霜，则药已成矣”的记载。这里的“生白”、“长霜”均为没食子酸生成之意，是世界上最早制得的有机酸，比舍勒的发明早了二百年。 三、天然产物研究的发展史 樟脑的记载在中国最早见于1711年洪遵著的《集验方》一书，后由马可波罗传至西方。 《本草纲目》卷34下详尽记载了用升华法等制备、纯化樟脑的过程。欧洲直至18世纪下半叶才提出了樟脑的纯品。 医药化学源于中国. 三、天然产物研究的发展史 不含萘和对二氯苯，安全、高效、对人体无毒无害 80% 六分之一 环己烷单萜衍生物 三、天然产物研究的发展史 从药用动植物中提取活性成分则始于19世纪。第一个被提取的成分是吗啡碱（一种异喹啉生物），于1805年由法国化学家F·泽尔蒂纳自鸦片中提取。 结构