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- 2018-11-29 发布于天津
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青霉素类抗生素;主要内容;青霉素自20世纪40年代投入使用以来,一直是应用广泛和重要的一类抗生素,基本结构如右图所示,由母核6-APA和侧链组成。; 主要结构特点
母核结构—青酶烷酸(双环结构)
(β-内酰胺环 并 氢化噻唑环)
其中β-内酰胺环为维持抗菌活性的最基本结构。
二环的张力都比较大,其稳定性极差,易受到亲 核性或亲电性试剂的进攻,使β-内酰胺环破裂,导致青霉素失效并产生致敏物。
由于临床上抗菌的需要,人们对侧链上的R经结构改造接上不同的基团,形成各种性能更好的半合成青霉素。
;三、抗菌作用机制
(1)通过竞争性抑制细菌的青霉素结合蛋白 (PBPs)→→细胞壁的粘肽合成受阻→→细菌细胞壁缺损→→大量的水分涌进细菌体内→→细菌肿胀、破裂、死亡 ;四、分类;天然青霉素;;青霉素G(苄青霉素);适???症;【药物相互作用】;【药物相互作用】;五、不良反应;预防措施;青霉素的缺点;;半合成青霉素;(二).耐酶青霉素类:
苯唑西林 (oxacillin)、
氯唑西林 (cloxacillin)
双氯西林 (dicloxacillin)
氟氯西林 (flucloxacillin)
; 药理特性;适应症;阿莫西林
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