中国药科大学药学 第十四章 经皮吸收制剂.pptVIP

第一节 概述 一、基本定义及分类 1.基本定义 系指药物经皮肤入血后发挥疗效的一类皮肤用药制剂（亦称贴剂， TTS 或TDDS ）。 3.特点： 1）无肝和胃肠道“首过效应”，生物利用度高 2）具有持久、恒定和可控制的血药浓度，降低 毒副作用 3）适合超长期用药，顺应性好 4）降低个体差异，避免食物影响 5）使用方便、安全， 可随时中断用药 二、国内外发展概况 20世纪60年代，发现皮肤生理因素和药物性质对透皮吸收的影响，70年代中期美国Alza公司首先提出了皮肤控释给药治疗方案，开发了“东莨菪碱透皮胶带”，并在80~90期间逐渐成为药剂领域中新剂型的研究热点，现已成为第三代制剂开发研究的中心课题之一。 该剂型药物应符合： 1）治疗学：剂量小、半衰期短、治疗指数小的药物 2）理化性质：低熔点、分配系数适中、分子量1000 目前TTS在国外已有60~80个品种，国内有十几个品 种上市。使用较多的国家是：美国、日本和南朝鲜等。 东莨菪碱是第一个上市的TTS（美国） 硝酸甘油（美国近20家公司） 硝酸异山梨醇酯（美国、日本、南朝鲜） 可乐定（美国、中国等） 雌二醇（美国、中国等） 黄柏、乌头碱等植物药（南朝鲜等） 消炎痛等解热镇痛药 大分子药物（多肽、蛋白和生物药物）正在研究之中 三、TTS吸收过程 三、TTS吸