氨基苷抗生素.pptVIP

氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素，又称氨基糖苷-氨基环醇类抗生素。 按抗菌作用可分为三代，第一代以链霉素为代表，在1944年发现，目前除链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用于肠道消毒外，其它均已少用。第二代以1963年发现的庆大霉素、1967年发现的妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大，增强。第三代均为氨基环醇上氮位取代衍生物。 氨基糖苷类抗生素的特点 抗菌作用机理 细菌耐药机理 代表药物 氨基糖苷类抗生素的特点 1.化学结构特点： 甙元（ 1，3-二氨基肌醇）+氨基糖→糖甙 2.碱性糖苷混合物，通常用其硫酸盐或盐酸盐 3.多为极性化合物，故水溶性大，脂溶性较低，口服给药时，在胃肠道很难被吸收。注射给药时，与血清蛋白结合率低 4.抗革兰氏阴性菌活性强，抑菌作用快速。与其他抗菌药合用，无拮抗作用。 5.缺点：①有肾毒性及内耳毒性，国内对1039例聋哑患者的调查结果表明，因应用氨基糖苷类药物引起的占59.5%。在一定程度上限制了其应用。②易产生耐药性 抗菌作用机理 带阳离子的氨基糖苷类抗生素与菌外膜阴离子快速结合，并聚集，然后以细菌呼吸链中的辅酶Q为载体，跨膜进入菌体，与核蛋白体30S亚基不可逆地结合，干扰蛋白质合成的“翻译过程”，使“阅读”密码出现错误，把错误的氨基酸掺入肽链中，或使肽链中的氨基酸序