药理-抗帕金森药教学材料.pptVIP

* * * * * * 第17章 抗帕金森病药 Anti-Parkinson’s disease drugs Muhammad Ali 1996年亚特兰大奥运会 James Parkinson 1817年 主要病因--“DA学说” 黑质-纹状体束 1960，奥地利，Oleh Hornykiewicz 中枢DA受体分类 亚型 分布 D1类 D1 纹状体、新皮质 D5 海马、下丘脑 D2类 D2 纹状体、黑质、垂体 D3 结节、伏隔核、下丘脑 D4 额皮质、髓质、中脑 拟DA类药 DA前体药：左旋多巴 左旋多巴增效剂：卡比多巴、司来吉兰 DA受体激动剂：溴隐亭 促DA释放药：金刚烷胺 中枢性抗ACh药：苯海索 抗PD药物分类 只能缓解病情，并不能治愈 极少量进入中枢（1%） 拟DA类药分类 DA前体药：左旋多巴 DA脱酸酶抑制剂卡比多巴 COMT抑制剂 恩他卡朋 MAO-B抑制剂 司来吉兰 DA受体激动剂 溴隐亭 促DA释放药 金刚烷胺 黑质-纹状体 口服 不透过BBB L-dopa 口服 90%被外周MAO （MAO-A）代谢 在肠壁内 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴脱羧酶 多巴胺 L-dopa COMT……MAO MAO-B……COMT 高香草酸 MAO-A抑制剂 （-） MAO-B抑制剂 （-） 司来吉兰 少量进入血、外周组织 进入中枢 高香草酸苦杏仁酸 在 外 周 Vit