氨基糖苷类抗生2010.12.8.pptVIP

氨基苷类抗生素 aminoglycosides 含氨基醇环与氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名 1 来自链霉菌 链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素 2 来自小单孢菌 庆大霉素、西索米星、小诺米星 3 人工半合成 阿米卡星、奈替米星 主要优点： 抗需氧G-杆菌活性强 PAE（抗生素的后效应）明显 主要缺点： 无抗厌氧菌活性 消化道不吸收 损伤肾功能和第八对脑神经 3 抗菌作用机制相同 (1)抑制蛋白质合成的多个环节 抑制核糖体70S亚基始动复合物的形成 选择性地与核糖体30S亚基上的靶蛋白结合，造成A位歪曲，使mRNA密码错译 阻止肽链释放因子R进入A位，使已合成的肽链不能释放 阻止70S解离，造成细菌体内核糖体耗竭，循环受阻 (2)破坏细菌细胞膜，增加其通透性 抑制细菌蛋白质︱合成︱ (2)肾毒性 亲和力高 近曲小管上皮细胞 轻：肾小管肿胀 重：蛋白尿、管型尿、血尿 (3)神经肌肉接头阻滞 特点：(A)与剂量及给药途径有关 (B)静注快,合用肌松剂、全麻药时明显表现：心肌抑制、血压下降、呼吸衰竭 机理：与突触前膜Ca2+部位结合，阻止Ach释放， 抢救：新斯的明和葡萄糖酸钙 (4)过敏反应 症状：血管神经性水肿、皮疹、发热 新霉素 接触性皮炎 链霉