麻醉性镇痛药其拮抗药2.pptVIP

麻醉性镇痛药及其拮抗药 广东医学院麻醉学教研室 曹殿青 阿片受体激动-拮抗药 特点 激动κ、σ受体，拮抗μ受体 镇痛强度较小；呼吸抑制作用较轻 很少产生依赖性 可引起烦躁不安、心血管兴奋等不良现象 喷他佐辛 镇痛新，镇痛强度为吗啡的1/4~1/3 im后20min起效，持续约3h，无缩瞳作用 大剂量中毒症状不能用烯丙吗啡对抗，可用纳洛酮 并发症较多，临床已很少应用 烯丙吗啡 (nalorphine) 镇痛强度与吗啡相近，不产生欣快感 拮抗阿片受体激动药作用，但镇痛拮抗不全 拮抗效价为1∶3，麻醉性镇痛药成瘾诊断 对其他阿片受体激动拮抗药、巴比妥类、全麻药体引起的呼吸抑制无拮抗作用，反而加重 布托啡诺、纳布啡、丁丙诺非 主要用于术后镇痛，持续时间较长 丁丙诺非镇痛强度为吗啡30倍 纳布菲呼吸抑制有封顶效应（ceiling effect) 酒石酸布托啡诺（Butorphanol Tartrate ） 药理作用 激动K-受体，对U-受体则具激动和拮抗双重作用 镇痛作用、减少呼吸系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋呕吐中枢、缩瞳、镇静等药理作用 通过非CNS作用机制，如改变心脏血管（神经）张力、支气管运动张力、胃肠道分泌及运动肌活动及膀胱括约肌活动。 静脉注射几分钟，肌注10-15min起效 30-60min达高峰，维持时间为3-4h 强度与吗啡（3～7倍）、meperidine （30～4