04天然药用聚合物材1-2).pptxVIP

第四章 天然药用高分子材料第四章 药用天然高分子材料Main content 淀粉及其衍生物√ 掌握主要天然高分子材料的基本结构、性质及其应用！1第四章 药用天然高分子材料第一节? 淀粉及其衍生物 淀粉和氧化淀粉糊精与麦芽糊精预胶化淀粉羧甲淀粉钠2第四章 药用天然高分子材料一、淀粉（starch）（一）来源与制法来源：绿色植物的须根和种子，如玉米、小麦、米，＞75％；各国药典均有规定： 中国—玉米淀粉。 美—小麦淀粉和土豆淀粉； 英—大米淀粉； 3第四章 药用天然高分子材料细研磨粗破碎浸泡原料预处理含水13％的淀粉粉碎、研磨——粗乳软化、除水溶性杂质脱胚、破碎，除胚芽筛选、除尘、除杂质制法：物理变化 分离、脱水、干燥4第四章 药用天然高分子材料 伯醇*2个仲醇（二）化学结构 结构单元为D-吡喃环形葡萄糖; 两种多糖分子：直链淀粉和支链淀粉； 直链：α-1,4糖苷键，n≌200－980 内缩醛羟基HO线型聚合物5第四章 药用天然高分子材料碘显蓝色或紫红色直链淀粉螺旋状构象示意图直链淀粉构象：分子内氢键作用→螺旋状， 络合物6第四章 药用天然高分子材料支链淀粉：直链部分＋分支处－α-1,6苷键；高度支化高分子 7第四章 药用天然高分子材料葡萄糖麦芽糖异麦芽糖 支链淀粉链型构象示意图 在玉米淀粉中，直链淀粉约占20－25％，支链淀粉约占75－85％。8第四章 药用天然高分子材料（三）性质 性状：白色结晶性粉末，无臭；颗粒呈球形或多角形；溶解性：不溶于水、乙醇、乙醚，具有吸湿性； 平衡水份：常温常压下，淀粉含有一定水份；为什么不潮湿而是干燥粉末?－氢键作用； 溶胀性：60-80 ℃，支链淀粉9第四章 药用天然高分子材料糊化（70－75℃）大量膨化，体积增加数倍，淀粉粒破裂→粘度增加，均匀糊状溶液—制备淀粉浆；双折射现象消失→直链淀粉结晶结构破坏的过程糊化淀粉称α淀粉——无定型、可溶性； 速溶淀粉制品：黑芝麻糊、百合粉、藕粉。 11第四章 药用天然高分子材料老化糊化淀粉室温或低温放置一段时间，变成不透明凝胶或析出沉淀的现象； ∵分子间的氢键作用力↑→水溶液分离→沉淀或致密网状结构；老化适宜条件：2-4℃，含水量30%~60% 12第四章 药用天然高分子材料应用——片剂、胶囊等稀释剂 3-15%，(可压性差、流动性不好)崩解剂 3-15％—适于难溶性药物；粘合剂 5-25%，10％最佳； 13第四章 药用天然高分子材料淀粉价格低廉，是片剂中最常用的辅料；与大多数药物均可配伍，但药物酸碱性太强可使其逐渐水解而失去膨胀作用；作为稀释剂或填充剂，单独应用可压性差，可与糖粉、糊精、磷酸氢钙等合用增强其可压性。 14第四章 药用天然高分子材料二、糊精 dextrin（一） 来源与制法 淀粉很易水解，与水加热即可引起分子的裂解；与无机酸共热时，可彻底水解为糊精或葡萄糖。淀粉水解是大分子逐步分解为小分子的过程。这个过程的中间产物总称为糊精，糊精分子有大小之分，根据它们遇碘-碘化钾溶液产生的颜色不同，分为蓝糊精、红糊精和无色糊精等。 15 水解影响因素： 含水量、用酸量、加热温度；药剂：在药剂学中应用的糊精按淀粉转化条件的不同，有白糊精和黄糊精之分。酸水解一般用稀硝酸，因盐酸含氯离子影响药物制剂氯化物杂质测定。 糊精的制法是在干燥状态下将淀粉水解，其过程有四步：酸化，预干燥，糊精化及冷却。 淀粉转化成糊精可因用酸量、加热温度及淀粉含水量等不同，而得不同粘度的产品，其转化条件见表4-1（P104）。 第四章 药用天然高分子材料 性质 白色、淡黄色粉末，熔点178℃；易溶于热水，具有触变性；不溶于乙醇、乙醚； 应用 固体制剂的填充剂－很少单独使用； 片剂的粘合剂－易松片、裂片的品种； 液体制剂的增黏剂（助悬）； 1719181618（二）麦芽糖糊精1·来源与制法 淀粉在酸或酶、干燥条件下，部分水解成糊精和麦芽糖混合物。 相对分子量900-9000，葡萄糖当量（DE）＜20 葡萄糖当量：淀粉水解程度的量度，定义为每100g干燥物中所含D-葡萄糖的克数。DE不同的麦芽糖糊精，其物理性质（如溶解度、粘度）也不同。 2.性质 麦芽糖糊精为无甜味，无臭的白色粉末或颗粒。易溶于水，微溶于乙醇。若其DE提高，则吸湿性、可压性、溶解度、甜度也随之提高，粘度下降。 松密度和休止角很低。 安全性 无毒、无刺激性 3.应用 片剂：黏合剂（直压片、湿法制粒） 稀释剂（对溶出无影响） 薄膜包衣材料 咀嚼片（DE较高） 喷雾干燥：辅料—糖浆结晶抑制剂 溶液渗量调节剂：提高溶液粘度 糖的口服营养代用品 第四章 药用天然高分子材料三、预胶化淀粉（pregelatinized starch）☆淀粉经物理或化学改性，淀粉粒全部或部分破坏的产物。国内——部分预胶化淀粉。制法：