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Chapter 40 大环内酯类、林可霉素及多肽类抗生素 学习重点 掌握 红霉素类的抗菌作用、临床应用和不良反应等特点 熟悉 林可霉素类的抗菌作用、临床应用和不良反应等特点 本章主要内容 大环内酯类 红霉素 阿奇霉素 克拉霉素 林可霉素 万古霉素 第一节 大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素 具有14-16元大环内酯基本化学结构 14元环大环内酯类 天然：红霉素 半合成：克拉霉素，罗红霉素 15元环大环内酯类 半合成：阿奇霉素 16元环大环内酯类 天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素 半合成：罗他霉素 共性 抗菌谱：较窄 抗菌谱略广于青霉素，对G+菌、部份G-菌和厌氧菌有强大的抗菌活性 对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌活性 对衣原体、支原体、非典型分枝杆菌也有良好的抗菌作用 通常为抑菌药，高浓度时为杀菌药 共性 作用机制——抑菌剂 与细菌核糖体50S亚基结合，阻断t-RNA移位，选择性抑制细菌蛋白质合成 由于细菌与哺乳动物体内的核糖体不同，因而不会对哺乳动物细胞造成损害 共性 耐药机制——不完全交叉耐药性 改变靶位：与抗生素结合的核蛋白体结合部位构型改变，与抗生素亲和力下降 产生各种灭活酶：包括酯酶、磷酰化酶及葡葡糖苷酶，加速抗生素灭活 主动外排机制增强 红霉素（erythromycin） 第一代——红霉素 体内过程 不耐酸，口服须用肠溶片或