头孢类抗生素的研究工作发展和开发建议.pptxVIP

头孢类抗生素的研究发展和开发建议抗菌药物为人类健康做出了卓越的贡献 ★ 磺胺类1936 ★ 青霉素类1940 ★ 四环素类/氯霉素类1949 ★ 氨基糖苷/大环内酯/糖肽类1950-1952 ★ 喹诺酮类/链阳性菌素类1962 ★ b-内酰胺类1970-1999 ★ 噁唑烷酮类2000 b-内酰胺类抗生素60-70年代是青霉素及其衍生物发展的高潮 4-5环70-90年代头孢类占绝对优势4-6环90年代以来青霉烯和碳青霉烯类（培南类）蓬勃发展4-5环头孢类抗生素的结构特点和作用机制 I （7a-位）抗菌谱决定基团II （7b-位）可以耐酶III（3-位）可以影响生物利用度和给药方式IV （4-位）可以影响效力和改变药物动力学V （O、S、C）增加抗菌效力 头孢菌素类的作用机制是与各种青霉素结合蛋白（PBP）（如转肽酶、内肽酶和羧肽酶等）结合，抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阳性菌中细胞壁的生物合成，从而杀灭细菌。是细菌繁殖期杀菌剂，对于生长繁殖旺盛期的细菌作用最强。头孢菌素可进人人体多种组织、器官、体液中，有些还可以透过血一脑屏障进入脑脊液和脑组织中。 头孢类抗生素的分类 按化学结构分：头孢烯类头霉烯类氧头孢烯碳头孢烯 按给药途径分：口服头孢注射头孢 按抗菌谱分：广谱头孢中谱头孢但人们习惯上还是较多地按照抗菌特点将头孢分为一至四代。即通常所说的一代、二代、三代和四代头孢头孢噻林 头