苯并咪唑并%5b1%2c2-α%5d喹啉二酮类衍生物及有机硼化合物合成方法学的分析.pdf

苯并咪唑并【l，2．口]喹啉二酮类衍生物 及有机硼化合物合成方法学研究 摘要 苯并咪唑并【1，2．口】喹啉二酮是一类存在于天然产物当中的化合物，具有广泛的 生物活性，包括抗菌，抗病原体，细胞毒素，Aurora．B激酶抑制活性和对多个细胞 系的抗癌作用。因此合成苯并咪唑并【l，2．口]喹啉二酮类衍生物的方法对发现具有新 的生物活性物质是很有意义的。但是现在仍没有一种有效的方法去合成此类化合物， 在此文中我们报道了一种简单，快速，有效，经济，环保的方法合成这一类重要的 化合物。 无溶剂反应是一种重要的绿色、可持续的化学合成方法，此方法可以减少或避 免危险有毒的化学品的使用。增加产物的选择性，缩短反应时间，而且能提高许多 化学反应的产率。 多组分反应在药物的发现，尤其是杂环骨架和全合成中是一种重要的方法。从 最简单的底物同时形成两个或多个键，从而生成高度多样性和复杂的结构，为迅速 合成复杂化合物提供了无与伦比的方法。 杂环烯酮缩胺在构建杂环体系上已被证明是一种非常好的的多功能合成子，在 过去的几年中，利用杂烯反应合成了一系列的五元和六元稠杂环以及一些复杂的杂 环化合物。 在论文中，我们成功的发展了一种简单，经济，环保的三组分“一锅煮”反应， 通过无溶剂条件下，三乙胺催化杂环烯酮缩胺、醛和2．羟基．1，4．萘醌，用来合成功 能性的苯并咪唑并【1，2．口]喹啉二酮衍生物。 有机硼化合物的一类重要衍生物是硼与氮氧配位的硼螯合物，我们利用硫代酰 胺与三氟化硼·乙醚反应，高收率的获得了N—B．O配位的有机硼复合物，合成了一种 新奇的BF2复合物，此类化合物的性质我们正在进行进一步研究。 关键词：苯并咪唑并[1，2一口】喹啉二酮，无溶剂反应，多组分反应，杂环烯酮缩 胺。 STUDYONTHESYNTHESISOF DERI、7ATIVESANDORGANICBORON C0Ⅳ口0UNDS ABSTRACT The skeletonis inawide benzo[g]imidazo[1，2-a]quinolinediones ubiquitous variety of and thatexhibit naturallyoccurringsynthetic compounds important biological activities including kinase activities antibacterial，antiviral，cytotoxic，Aurora．B inhibitory and anticanceractivities severalcell l of against ines．Hence，the the synthesis couldbeavaluable benzo圆imidazo[1，2一a]quinolinedionestodiscovernew strat