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抗生素类
第一代头孢菌素虽耐青霉素酶,但不耐?-内酰胺酶,主要由于耐青霉素酶的金黄色葡萄球菌等敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性球菌的感染。 头孢氨苄 (Cefalexin) 头孢羟氨苄 (Cefadroxil) 头孢拉定( Cefradinel) 第二代头孢菌素 头孢尼西 (Cefonicid) 头孢呋辛( Cefuroxime) 头孢丙烯( Cefprozil) 头孢雷特( Ceforanide) 头孢替坦( Cefotatan) 氯碳头孢 (Loracarbef) 第二代头孢菌素的特点 第二代头孢菌素与第一代头孢菌素在化学结构上没有明显的区别,但对多数?-内酰胺酶稳定,抗菌谱较第一代广,对革兰氏阴性菌的作用较为第一代强,但抗革兰氏阳性则较第一代低。 第三代头孢菌素 头孢噻肟(Cefotaxime) 头孢唑肟(Ceftizoxime) 头孢曲松(Ceftriaxone) 头孢他啶(Ceftazidime) 头孢哌酮(Cefoperazone) 头孢克肟(Cefixime) 头孢噻腾(Ceftibuten) 头孢地尼(Cefdinir) 头孢泊肟酯(Cefpodoxime proxetil) 第三代头孢菌素的特点 第三代头孢菌素的抗菌谱更广,对革兰氏阴性菌的作用活性强,但对革兰氏阳性菌的活性比第一代差,部分药物抗铜绿假单胞杆菌活性较强。 第三代头孢菌素在其侧链的化学结构上具有明显的特征,以2-氨基噻唑-α-甲氧亚胺基乙酰基居多,由于亚胺基双键的引入,使其具有顺反异构,顺式体的侧链部分与?-内酰胺环接近,因此具有对多数?-内酰胺酶高度稳定性,而反式体的侧链部分与?-内酰胺环距离较远,对?-内酰胺酶多不稳定性。 第四代头孢菌素 头孢匹罗(Cefpirom) 头孢吡肟(Cefepime) 头孢唑兰(Cefozopran) 头孢瑟利(Cefoselis) 第四代头孢菌素的特点 第四代头孢菌素在化学结构上的特征为在7位连有优异第三代头孢菌素共有的2-氨基噻唑-α-甲氧亚胺基乙酰基侧链和3位存在的季胺基团。 其季胺基团与分子中羧基形成内盐。具有较低?-内酰胺酶亲和性与诱导性,可通过革兰阴性菌外膜孔道迅速扩散到细菌周质并维持高浓度,对青霉素结合蛋白亲合力强。因此其抗菌活性更强,尤其是对金黄色葡萄球菌等革兰阳性球菌,并且对?-内酰胺酶尤其是超广谱质粒酶和染色体酶稳定,穿透力高。 2-5、氧青霉素类抗生素 克拉维酸 Clavulanic Acid 2-6、青霉烷砜类 舒巴坦 Sulbactam 2-7、单环β-内酰胺类 氨曲南 替吉莫南 卡芦莫南 四环素类抗生素(Tetracycline Antibiotics) 四环素类抗生素在干燥条件下固体都比较稳定,但遇日光可变色。在酸性及碱性条件都不够稳定,易发生水解。 1.四环素类抗生素的作用机制和耐药机制 四环素类主要通过抑制核糖体蛋白质的合成抑制细菌生长。四环素类与30S细菌核糖体亚单位结合,破坏tRNA和RNA之间的密码子-反密码子反应,因而阻止了氨酰-tRNA与核糖体受体A位点的结合,抑制细菌的生长,因此是广谱的抗生素。 由于四环素的长期使用,已发现了耐四环素的细菌。细菌对四环素类耐药性主要是由于抗性造成的。原敏感均获得抗性基因后就形成耐药菌,这种抗性基因存在与质粒或易位子中。 氨基糖苷类抗生素 (Aminoglycoside Antibiotics) 氨基糖苷类抗生素是由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结构的抗生素。 分类:链霉素(Aminoglycoside Antibiotics) 卡那霉素及其衍生物(Kanamycin and its Derivatives) 庆大霉素C及其衍生物(Gentamicin and its Derivatives) 氨基糖苷类的抗菌机制 及耐药机制 为抑制细菌蛋白质的生物合成而呈现杀菌作用。 主要包括五个方面: 1. 与细菌核蛋白体30S亚基结合,使其不能形成30S始
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