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欧丽（帕洛诺司琼）简介市场部肿瘤组2014-07目 录恶心呕吐相关知识5-HT3受体拮抗剂简介欧丽优势总结恶心、呕吐——最令癌症患者恐惧的经历10%~20%的患因害怕不良反应而拒绝化疗1Coates A et al. Eur J Cancer Clin Oncol. 1983;19:203-8.2Griffin AM et al. Ann Oncol. 1996;7:189-95.3De Boer-Dennert M et al. Br J Cancer. 1997;76:1055-61.4 Lindley C et al. Cancer Pract 1999;7:59-65.化疗所致恶心、呕吐的危害对化疗的不依从性水、电解质失衡营养丢失厌食自理能力受损体力与精神状态下降伤口开裂食管撕裂NCCN Clinical practice guidelines in oncology; v.2.2009: Antiemesis. NCCN, 2009. 药物之外致吐因素嗜酒史： 有长期嗜酒史的患者出现的呕吐较易控制年 龄：与老年患者相比，年轻患者发生恶心和呕吐的频率较高， 呕吐更难控制。性 别：女性与男性相比，即使用同样的化疗和同样的止吐方案， 控制女性的呕吐反应更为困难晕动病： 有晕车和晕船病史及妊娠期恶心呕吐严重的患者更易引 起CINV2004年意大利佩鲁贾会议达成共识 确立化疗药物4个致吐风险等级先后被MASCC、NCCN 、ASCO 所采用致吐风险等级患者呕吐发生风险HIGH (高度致吐风险)90%MODERATE (中度致吐风险)30-90%LOW (轻度致吐风险)10- 30%MINIMAL(轻微致吐风险)10%致吐风险（不用止吐药时的呕吐发生危险）药 物高（＞90％）AC方案（蒽环类药物+环磷酰胺）、顺铂 、环磷酰胺（用量≥1500mg/m2）、多柔比星（＞60mg/m2 ）、表柔比星（＞90mg/m2 ）、异环磷酰胺（≥2g/m2 ）卡莫司汀（≥250mg/m2 ）、氮芥、链脲霉素、达卡巴嗪中（30％～90％）卡铂、奥沙利铂、伊立替康、多柔比星（≤60mg/m2 ）、柔红霉素、表柔比星（≤90mg/m2 ）、异环磷酰胺（＜2g/m2）、环磷酰胺（≤1500mg/m2）、伊达比星、氨磷汀（＞300mg/m2 ）…轻（10％～30％）紫杉醇、多西他赛、吉西他滨、脂质体多柔比星、5-氟尿嘧啶、培美曲塞、拓扑替康、依托泊甙、米托蒽醌、甲氨蝶呤（＞50mg/m2＜250mg/m2 ）、丝裂霉素、氟尿嘧啶、氨磷汀（≤300mg/m2 ）…轻微（＜10％）贝伐单抗、博莱霉素、西妥昔单抗、利妥西单抗、氟达拉滨、长春碱、长春新碱、长春瑞滨…Ref：NCCN Guidelines Version 1.2013静脉抗肿瘤药物的致吐风险分级 恶心呕吐发生机制呕吐分类呕吐分类急性呕吐：化疗后24 h之内发生，主要由小肠嗜铬细胞释放5-HT 引起。延迟性呕吐：化疗后24 -120 h之内发生，主要由P物质介导，与血 脑屏障的破坏、胃肠道功能失调、肾上腺激素有关。预期性呕吐：由条件反射所致，与既往化疗的CINV控制不佳有关。 暴发性呕吐：指进行了预防性止吐处理但仍出现的呕吐，并需要进 行“解救性治疗”。难治性呕吐：预防性或解救性止吐治疗均失败的恶心呕吐。CINV类型预期性呕吐Anticipatory急性呕吐Acute 迟发性呕吐 Delayed具有中高度催吐的化疗引起的恶心呕吐反应至少持续3天化疗24 hoursChemotherapy-Induced Nausea and Vomiting (CINV):化疗导致的恶心呕吐延迟性CINV的发生率和严重性被普遍低估HECMEC298例患者，24位医护人员Ref：Incidence of Chemotherapy-Induced Nausea and Emesis after Modern Antiemetics： Perception versus Reality 。 CANCER May 15, 2004 / Volume 100 / Number 10目 录恶心呕吐相关知识5-HT3受体拮抗剂简介欧丽优势总结恶心呕吐防治历程5-HT3受体拮抗剂上市历史 分代英文名通用中文名（商品名）研发与上市公司首次上市时间上市国家国内上市时间第1代短效5-HT3受体拮抗剂Ondansetron昂丹司琼 ( 枢复宁)葛兰素史克1991英美1995Granisetron格拉司琼 (凯特瑞)罗氏1994美国1996Tropisetron托烷司琼 (呕必停)诺华1992瑞士1997Azasetron阿扎司琼 (苏罗同)日本吉富制药1995日本1998Ramosetr