实验研究美法仑–甘草次酸复合物的合成及其体外抗肿瘤.PDFVIP

现代药物与临床 Drugs Clinic 第 31 卷 第 7 期 2016 年 7 月 ·929 · • 实验研究 • 美法仑 –甘草次酸复合物的合成及其体外抗肿瘤活性研究 张 娜，赵秀梅，李冬冬，陶遵威* 天津市医药科学研究所，天津 300020 摘 要：目的 设计合成美法仑 –甘草次酸复合物，并对其体内外抗肿瘤活性进行研究。方法 以美法仑和 18α-甘草次酸 为原料，通过酯化、氧化、酰化和缩合反应制备目标化合物 3a 和 3b ，结构经元素分析、MS 、1H-NMR 确证，并采用 MTT 法对其体外抗肿瘤活性进行研究，同时考察了其对正常大鼠肝细胞 BRL 和小鼠成纤维细胞 L929 的细胞毒性。结果 目标 化合物 3a 、3b 的体外抗肿瘤活性明显优于母体药物 18α-甘草次酸和美法仑，且对正常细胞的毒性小于氮