C6氮杂芳基化嘌呤核苷及6烷基化嘌噙的合成
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摘 要
核苷类化合物及被修饰碱基的核苷类似物在医疗、卫生、保健等方面有着 重要的应用价值和开发前景,其被当前科学界公认为最具有抗病毒潜能的一类 药物,尤其是嘌呤核苷6位被各种活性基团所修饰的核苷衍生物受到越来越多 科研工作者的关注。本文立足当前研究热点,应用绿色合成方法,经济又快捷 的合成了6位氮杂芳基化的嘌呤核苷类化合物及其类似物,并且更进一步探讨 6位烷基化嘌呤类化合物的合成方法,提高了嘌呤6位烷基化的产率,在合成 方法上取得了创新性成果。
嘌呤核苷6位引入氮杂芳基取代基传统的合成方法大多具有局限性,例如 产率太低,步骤繁琐,反应条件苛刻,反应时间长,后处理复杂,催化剂成本 昂贵等。为此,我们设计并完成了6一氯嘌呤核苷类化合物及其衍生物与各种氮 唑(咪唑,三氮唑,苯并咪唑,苯并三氮唑等)。这是非常重要的生物,医药和 材料科学的操作简单,高效,绿色的方法。与以前报道的方法相比,该合成过 程中避免使用有机溶剂和金属催化剂,为合成具有生物活性C6杂环类嘌呤类化 合物提供了有价值的方法。处理简单,普遍产率高,反应适应性广,使这种方 法在合成药物发现工作中具有广泛的应用前景。在无催化剂、无溶剂的条件下 合成6位氮杂芳基化的嘌呤核苷类化合物及其类似物,该方法不
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