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心血管系像统药物

韵律学 钙通道阻滞药 (calcium channel blockers) 体内重要的阳离子之一,参与多项生理、生化反应,在信息传递和内环境稳定中其重要作用。 包括肌肉收缩、腺体分泌、细胞运动及递质释放等,对血小板激活和红细胞功能也有重要影响。 如:心脑缺血、缺血再灌注损伤 心律失常、高血压 动脉硬化、心肌肥大 电压依赖性钙通道 是生物体内一大类钙通道,随着膜电位的改变而出现通道的开放、关闭、失活,调节细胞内Ca2+浓度,最终产生生物学效应。 电压依赖性钙通道 电压依赖性钙通道有6种亚型: L、 T 、 N 、 P、 Q、 R 型 在心血管系统以L型(long-lasting)及T型(transient)为主 四、钙通道阻滞药 选择性作用于L型电压依赖性钙通道,抑制Ca2+进入细胞内。 钙拮抗药(calcium antagonists) L型钙通道 由?1 、 ?2、 ?、?、?五个亚单位组成 ?1亚单位为功能亚单位,有4个重复的跨膜区域,能单独发挥钙通道的作用: 形成孔道 电压感受器 钙通道阻滞药结合位点 钙通道阻滞药作用机制 可降低通道开放的频率 延长通道处于失活态的时间 钙通道阻滞药作用特点 钙通道阻滞药的分类 1987年WHO分类 选择性钙通道阻滞药: Ⅰ类 苯烷胺类 维拉帕米 Ⅱ类 二氢吡

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