第三十八章β内酰胺类抗生素β内酰胺类抗生素是一等大类化学.pptVIP

（三）非典型β-内酰胺类抗生素1. 头霉素类（Cephamycin)2. 拉氧头孢（Latamoxef)3. 硫霉素类（Thienamycin)4.β-内酰胺酶抑制剂 （克拉维酸，Clavulanic acid)5. 单环β-内酰胺类抗生素（氨曲南，aztreonam） ? -内酰胺类抗生素的作用特点：1. 对活动期细菌具有强大的杀菌作用，故对急性、严重感染疗效好。2. 因本类药物作用主要抑制细菌细胞壁的合成。因人类细胞无细胞壁结构，故对细菌有选择性杀菌作用而对宿主（人）毒性小。 （二）影响 ? -内酰胺类 抗菌作用的因素有效药物必须能进入细菌体内，作用于靶位PBPs，方能起效。主要影响因素：1. 药物透过革兰阳性菌细胞壁或阴性菌脂蛋白外膜(即第一道穿透屏障)的难易度； 2. 对? -内酰胺酶（第二道酶水解屏障）的稳定性；3. 对抗菌作用靶位的亲和性。 血清蛋白结合率为46%~58%。青霉素主要分布于细胞外液，并能广泛分布于各种关节腔、 浆膜腔、 间质液、 淋巴液、 胎盘 、肝、 肾、肺横纹肌、中耳液等中。 其几乎全部以原形迅速经尿排泄。肾功能不良者t 1/2明显延长。丙磺舒与青霉素竞争肾小管分泌，两药合用可提高青霉素的血浆浓度，延长半衰期。  3. 广谱青霉素  氨苄西林，Ampic