β-内酰胺抗生素 PPT课件.pptVIP

β-内酰胺类抗生素 分类及基本结构 青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类 6-APA 7-ACA 青霉素类 头孢菌素类 β-内酰胺类抗生素抗菌机制 抑制胞壁粘肽合成,造成细胞壁缺损 - 作用靶位 细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（ penicillin binding protein, PBPs） - PBPs是转肽酶、羧肽酶等,参与粘肽合成。 - β-内酰胺类抗生素可选择性与PBPs结合，阻碍粘肽的交叉联结，造成细胞壁缺损。 触发细菌自溶酶活性 β-内酰胺类可取消自溶酶的抑制作用 最终导致细菌破裂死亡. 细菌对β-内酰胺类耐药机制 细菌产生β-内酰胺酶 - 水解β-内酰胺环 PBPs对药物的亲和力降低 - 如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin resistant staphylococcus aureus, MRSA) 药物不能在作用部位达到有效浓度 - 细菌外膜的通透性下降 - 细菌启动主动泵出系统。 缺乏自溶酶 青霉素类 （Penicillins） 天然青霉素： 青霉素G 半合成青霉素： - 耐酸青霉素: 如青霉素V和苯氧乙基青霉素 - 耐酶青霉素： 苯唑青霉素类如苯唑西林、氯唑西林、双氯西林等 - 广谱青霉素： 氨苄西林、羟氨苄西林 、 - 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：