南华大学 药物化学上第一章-绪论.ppt

中国和世界药物研究现状 国外目前的研究热点仍然是化学药，生物药品也占据一定位置，其中纯化学合成药越来越少，主要以天然药物（植物、动物）中有效单体为先导化合物进行衍生化改造。 2000-2008年中国、美国以及世界范围批准上市的新药 2000 – 2008 世界范围 美国 中国 年份 化学药 生物药 化学药 生物药 化学药 生物药 2000 37 13 15 6 1 0 2001 20 19 8 7 0 0 2002 29 9 18 8 0 0 2003 21 13 12 9 1 0 2004 17 5 6 2 0 2 2005 20 8 12 2 0 1 2006 21 14 16 8 0 1 2007 16 9 9 2 0 0 2008 31 7 21 3 0 0 我国化学合成药研究现状 每年有接近1万种新药上市，其中97%为仿制药、重复药。 至今为止，获得国际承认由中国自主开发的新药有2个。 化学药物出口主要以原料药方式出口，在该方面我国最大的对手是印度。 我国中药研究现状 中药风行全球。每年世界约300亿美元交易额，但大部被日韩两国赚走，作为发源地的中国却仅占百分之三。而进口的“洋中药”上亿美元。1996年我国中成药出口1.25亿美元，2007年为1.5亿美元。扣除物价上涨和汇率因素，出口还是负增长。 我国药学落后原因分析 政策因素 特色中国的国情 资金缺乏 人才流失，产学研脱节 盲目做大，没有内涵 * 3.设计阶段— Design(1960---) ● 60-70‘s β1-R阻断剂、H2-R阻断剂 ● 70-80‘s 钙通道拮抗剂、前列腺素类、免疫调节剂 ● 80-90‘s 血管紧张素转化酶抑制剂 ●90年代至今，基因工程的介入，生物技术的发展，利用计算机辅助药物分子设计发现新药，组合化学得到发展，高通量筛选技术（HTS） 蒿甲醚 中国科学院上海药物研究所朱大元研究员，他研制的一类新药蒿甲醚，是国际公认的、由我国研制的新型抗疟药。 * 三. 药物的命名 通用名 化学名 商品名 * 通用名 即 INN ??在新药申请时向政府主管部门提出的正式名称 不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的生产者都可使用的名称 文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成份的名称 在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称 * INN 以世界卫生组织（WHO) 推荐使用的国际非专有药品名称为依据 （International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance） ??结合我国具体情况而制定的 --中文的INN * 通用名 ??中华人民共和国卫生部药典委员会编写 ??《中国药品通用名称》 ??（化学工业出版社1997） ??中国药品命名的依据 * INN的作用 ??避免药名混乱 一药多名和一名多药 ??布洛芬片 芬必得贝思 * 采用 INN词干的好处  ??同类药物有同样的词干 ??根据药名可估计药物的结构和作用 ?-cain 卡因 普鲁卡因 局部麻醉药 * INN 采用的部分词干的中文译名表 ??cef- 头孢 头孢菌素类 抗生素 ??-cillin 西林 青霉素类 抗生素 ??-conazole 康唑 咪康唑类 抗真菌药 ??-oxacin 沙星 萘啶酸类 合成抗菌药 ??-vir 韦