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两亲性目sis
研究生优秀毕业论文
大连理工大学硕士学位论文
摘 要
聚苯乙烯.异戊二烯.苯乙烯(SIS)型热熔压敏胶(HMPSA)具有强疏水性限制了 它在经皮给药系统(transdemlal dmg delive巧systems,TDDS)中运用。对此,本文通 过化学改性的方法对SIS热塑弹性体进行亲水性的改善,并以此为基础制备了 SIS.g—NPEO型热熔压敏胶,扩大其在TDDS中应用范围。
将SIS热塑性弹性体进行环氧化制备得到环氧化SIS(ESIs),对ESIS进行碱性开
环接枝反应,引入亲水性基团壬基酚聚氧乙烯醚(NPEO),改善sIs亲水性,并制备 得到具有两亲性的SIS—g—NPE0型热塑弹性体;用傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和氢核 磁共振波谱(1HNMR)对反应产物进行了表征,考察了ESIS环氧度和开环接枝率的影 响;以栀子苷和齐墩果酸分别作为亲水和亲脂性药物模型,评价sIs.g.NPEO型热塑弹
性体的两亲性,结果表明:接枝链段NPEO与SIS的质量比在3.5:1.0~4.0:1.0时,
SIS.g-NPEO具有两亲性质;为进一步探讨释药机理,考察了不同的SIS.g-NPE0吸湿性 和热力学行为,DSC结果表明:SIS.g.NPEO保持了热塑性,并形成NPEO独立的结晶 区域;溶胀实验表明:当NPEO与SIS质量比在3.0:1.0以上时,SIS—g.NPEO溶胀明显, 形成“两亲性”的结构;运用原子力显微镜(AFM)和扫描电子显微镜(SEM)观察了 SIS.g-NPEO的亚微观形态,溶解度参数原理表明:NPEO与Ps相相容性更好;AFM 观察发现,接枝后Ps相畴明显增大,呈连续相。
以SISl7.g姗EOmPE0:sIs=3.5:1.0,w/w)为基质制备热熔压敏胶,由于热熔压敏胶
的组分复杂,本文利用正交实验考察热熔压敏胶中各组分压敏胶粘附性的影响。热熔压 敏胶处方和工艺得到进一步优化;为进一步明确各组分对亲水性药物栀子苷的释放性能 影响,采用逐步添加组分的方法制备含栀子苷的压敏胶贴片。
关键词:sIs—g—NPEo;两亲性结构;释放性能;TDDS
万方数据
大连理工大学硕士学位论文
Fabrication and Drug Release Performance of Amphiphilic
SIS-g-NPEo Pressure SensitiVe AdhesiVes for 1膏ansdermal Drug
D eliVery System
Abstract
St),rene-isoprene-s够rene(SIS)based HMPSAs haVe Very hydrophobic,which伊eatly restricts meir application in TDDS.To solVe this problem,chemical铲aRing method is used to improve me hydrophilicity of SIS,as the basis for prepauration of amphiphilic HMPSA.
ESIS was prepared through epoxidation of SI S themopIastic elastomer. Then a
hydrophilic group(nonylphenol polynoxyethylene emer,NPE0)was introduced by alkali grafting ring-opening reaction of ESIS,which 1ead to a noVel amphipathy SIS—g-NPEO thenlloplastic elastomer.And SIS-g-NPEO was later prepared as amphiphilic hot melt pressure sensitive adhesiVe.Fourier transfonn inf}ared spectroscopy(FT-IR)and hydrogen
nuclear magnetic resonance(1}nqMR)were used to characterize the epoxy degrees of ESIS
and graRing efnciency of ESIS.Geniposide and oleanolic acid were used as model dmgs to inVestigate dmg release behaVior in Va“ed SIS-g—NPE0.When the mass ratio of NPEO (graRing chains)to SIS
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