第十章分注射剂.ppt

第十章 注 射 剂 (injectiones) 一、概述 （一）注射剂的含义与特点 1．注射剂的含义： 注射剂（亦称针剂），系指药物制成的灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末等，专供体内注射的一类剂型。2、注射剂的特点（1）吸收快、药效迅速。由于药液直接注入组织或血管，尤其静脉注射，通常注射刚结束血药浓度已达高峰，故特别适用于抢救危重病人，或给病人提供能量。（2）适用于昏迷、不能吞咽或其他消化系统障碍患者的用药。 第十章 注 射 剂 (injectiones) （3）药物不受消化道中的食物、消化液及酸的影响。（4）可产生局部定位作用，如局麻、关节注射、穴位注射等。（5）注射时疼痛。（6）用药不方便，一般自己不能使用。（7）因注射用药要超越人体防卫第一防线，即皮肤与粘膜，而且有相当部分不经解毒器官——肝脏，所以质量要求特高，否则易发生严重危害。（8）工艺复杂，必需具相应的生产条件和设备，成本高。因此，口服给药疗效好的药物，就不一定制成注射剂使用。 第十章 注 射 剂 (injectiones) （二）分类 1、按分散体系分①溶液型注射剂：水溶液型、非水和油溶液型。 ②胶体溶液型：包括亲水胶体和疏水胶体③混悬型注射剂：在水中溶解度小的药物或缓释型注射剂、可制成水或油为溶剂的混悬型注射液。一般仅供肌内注射。④乳油型注射剂：与水不相混溶的液体药物，如油类，可制成乳浊型注射液。⑤注射用无菌粉针剂和片剂：系将药物的无菌粉末或灭菌片剂分装在灭菌安瓿或其他适宜容器中；也可将无菌药液按无菌操作法分装在灭菌的容器中，经冷冻干燥成粉末或海绵状；临用前以适当的灭菌注射溶剂溶解成混悬液。凡制成溶液后不稳定的药物均可制成粉针剂。 第十章 注 射 剂 (injectiones) 2、按给药途径分　①皮内注射剂：主要用于皮试，一次注射量在0.2ml以下。　②皮下注射剂：水溶液型注射液；凡有刺激性的药物或混悬液不宜皮下注射；用量1～2ml。　③肌内注射剂：水溶液、混悬液和乳浊液均可用；一般一次用量为1～5ml。　④静脉注射剂：常作为急救、补充体液和供给营养之用；既可推注也可滴注。大剂量的静脉注射剂又称为“输液剂”。不得加入抑菌剂。　⑤脊椎腔注射剂：质量要求应与静脉注射剂相同的水溶液，一次注入量不得超过10ml。不得加入抑菌剂。 第十章 注 射 剂 (injectiones) （三）注射剂质量要求 所有各种注射剂，除应有制剂的一般要求外，还必须符合下列各项质量要求：　①无菌；注射剂内不应含有任何活的微生物，必须符合《中国药典》无菌检查的要求。　②无热原：注射剂内不应含热原，特别是用量一次超过5ml以上、供静脉注射或脊椎注射的注射剂，必须是热原检查合格的。　③澄明：溶液型注射剂内不得含有可见的异物或混悬物，应符合卫生部关于澄明度检查的有关规定。　④安全：注射剂必须对机体无毒性反应和刺激性。　⑤等渗：对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。　⑥pH值：注射剂应具有与血液相等或相近的pH值。　⑦稳定：注射剂必须具有必要的物理稳定性和化学稳定性，以确保产品在贮存期安全、有效。　　此外，有些注射剂还应检查是否有溶血作用、致敏作用等，对不合规格要求的严禁使用。 第十章 注 射 剂 (injectiones) 二、热原 （一）热原的含义、来源、组成、基本性质 1、含义　　热原系指微量的由微生物产生的能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。它包括细菌性热原、内源性高分子热原、内源性低分子热原及化学热原等。这里所指的“热原”，主要是指细菌性热原，是某些细菌的代谢产物、细菌尸体及内毒素。致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌的产物。　　注入人体的注射剂中含有热原量达1μg/kg就可引起不良反应，发热反应通常在注入1小时后出现，可使人体产生发冷、寒颤、发热、出汗、恶心、呕吐等症状，有时体温可升至40℃以上，严重者甚至昏迷、虚脱，如不及时抢救，可危及生命。该现象称为“热原反应”。 第十章 注 射 剂 (injectiones) 2、来源　　细菌性热原是由细菌在生长、繁殖过程中产生的代谢产物，以及细菌死亡后从细菌尸体中释放出内毒素等混合而成。当细菌存在于药液中，并具备细菌生长繁殖的条件，如水分、适宜细菌生长的温度与酸碱度，又有足够的营养物质，细菌就会快速生长繁殖，就有可能产生热原。大多数细菌和霉菌都能产生热原，其中革兰阴性杆菌类产生热原的致热作用最强，其次是革兰阳性杆菌类，革兰阳性球菌则较弱，霉菌、酵母菌、甚至病毒也能产生热原。 第十章 注 射 剂 (inject