癌痛治疗及阿片类药物.pptVIP

阿片类药物的镇痛效能 – 概述 并非所有类型的疼痛对阿片类药物都同样有效 比较有效 躯体痛和内脏痛 不太有效 神经病理性疼痛 长期应用阿片类治疗的病人可能需要额外增加镇痛药物用量来控制急病/创伤引起的突发疼痛 有些病人对其他疼痛治疗药物或方案反应更好 有些病人根本没有反应 Goodman Gilman’s: The Pharmacological Basis of Therapeutics. 10th ed. 2001. Scimeca MM, et al. Mt Sinai J Med. 2000;67:412-22. Clinical Practice Guideline No. 1. AHCPR Publication No. 92-0032: 1992. 更换阿片类药物 疼痛没有得到控制，副作用已经不能耐受和治疗 所有阿片类药物的毒性均相似，但不同药物和不同病人之间存在差别 个体对任何一种药物的反应都是无法预测的 基于费用、依从性、方便应用、吞服能力、疗效与剂量调整之间快速反应等方面的考虑 阿片类治疗方案的调整–100例接受疼痛治疗的病人中 所有病人以往均在服用阿片类药物 初次就诊时即更换药物或用药途径 58 例人 后来更换药物或给药途径 22 例病人 总体需要变更治疗的例数 80 例病人 总的变更次数 182 Cherny 1995 长效阿片类药物 不适用于急性疼痛的即时治疗 需要短效阿片类药物以控制突破性疼痛 一种以上的长效阿片类药物不能同时应用 口服用药的优点，不对称用药成为可能 口服用药的优点 对于病人/医务人员来说，应用便利 用药方案的依从性好 从病人的心理方面具有优势 羟考酮的特点 更高的口服生物利用度vs例如吗啡 较短的清除半衰期vs例如美沙酮 24－36小时达到稳态血药浓度 纯阿片受体激动剂 止痛无封顶效应 持续给药时药物无积累 代谢物没有临床意义的活性 相对药理学强度 阿片 给药途径 等效止痛剂量（mg） 吗啡 口服 60 羟考酮 口服 30 奥施康定?的特点 可预测的药代动力学特性 起效快，易滴定 两天内达到稳定的疼痛控制效果 若疼痛继续进展，可增加剂量，因为奥施康定?无剂量封顶效应 有效性不因年龄，性别，种族或疾病状态而有差异 对于青年、老年患者，副作用无差异 奥施康定?vs即释羟考酮 稳定态血药浓度 血药浓度－时间作图 与美施康定不同的是：奥施康定?的吸收是双时相的 两个独立的吸收半衰期 T1/2a 起始相（第一个） 0.6h 持续相（第二个） 6.2h 羟考酮/羟吗啡酮 时间/血浆浓度和有效性 Hours Mean Plasma Concentrations (ng/ml) 0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 0 5 10 15 20 Oxycodone Oxymorphone Drug Effect “Not At All” “An Awful Lot” (100 mm Visual Analog Scale) Mean Drug Effect Score 10 30 20 (100 mm) (0 mm) ? Clin Pharmacol Ther, 1996;59:52-61 奥施康定?的其它药理学特性 食物对其生物利用度无影响 老年患者的血浆药物水平要高15％ 副作用无年龄差异 与吗啡相比，幻觉的发生率要低得多 与吗啡相比，在等作用强度时，造成的搔痒要轻得多 奥施康定?的临床实验 有超过180个关于奥施康定?的临床实验在下列国家进行或正在进行： 美国，加拿大 英国，德国，奥地利，瑞典，瑞士，荷兰 日本，中国，韩国 澳大利亚 阿根廷，墨西哥，秘鲁 菲律宾 奥施康定?的临床实验在不同病因造成的疼痛中进行的研究都证明了奥施康定?的有效性 癌症 骨关节炎和类风湿关节炎（OA/RA） 背部疼痛 泡疹后神经痛（PHN） 糖尿病神经性疼痛（PDN） 围手术期及手术后疼痛 其