浅析-BCS分类与制剂联系.docVIP

资料 浅析BCS分类与制剂的联系 BCS (Biopharmaceutical classification system，生物药剂学分类系统)活性成分的分类是根据API的水溶性和肠道渗透性对药物进行的一个科学的框架性系统分类，如果再结合制剂产品的体外溶出特征，那么，溶解性、肠道渗透性和溶出速率这三大条件决定着药物在体内吸收的速度与程度。 BCS I：高溶解性 高渗透性 BCS II：低溶解性 高渗透性 BCS III：高溶解性 低渗透性 BCS IV：低溶解性 低渗透性 1、溶解性与渗透性高低的判断方法 根据上面所述，影响药物吸收的三大因素之一的溶出速率更多的取决于制剂产品本身，而溶解性和渗透性则与API有关。那么，溶解性和渗透性的高低怎么判断呢？ 1）CFDA判断 当单次给药的最高剂量对应的API在体积为250 ml(或更少)、pH值在1.0-6.8内的水溶性介质中完全溶解，则可认为该药物为高溶解性。其中，这里的“最高剂量”是根据申请生物等效豁免制剂的最高剂量而界定。 当一个口服药物采用质量平衡测定的结果或是相对于静脉注射的参照剂量，显示在体内的吸收程度≥85%以上(并且有证据证明药物在胃肠道稳定性良好)，则可说明该药物具有高渗透性。这里要注意药物在胃肠道中要有良好的稳定性。 2）FDA判断 A drug substance is considered?highly sol