常用降压药物特点分类.pptVIP

目录 ACEI ARB CCB Β受体阻断剂 利尿剂 药物 前体 作用持续时间 谷峰比 咳嗽发生率（%） 食物影响 tmax t1/2 清除部位 特点 卡托普利 否 6-12 25 2.4-20 减少（30%-40%） 1-1.5 4 肾 口服15min起效，所有ACEI中维持时间最短，咳嗽高于其他，含有巯基，可引起粒细胞减少、皮疹和味觉异常。 西拉普利 是 24 51 1.6 减少15% 2 9 肾 　 依那普利 是 18-24 51 3.5 否 4 11 肾 较卡托普利强10倍，不如其他ACEI，作用维持时间长 福辛普利 是 24 64 2.2 否 3-6 11.5 50%肝50%肾 亲脂性强，与血浆蛋白结合达95%以上，对心脑血管作用强且持久，对肾脏作用较弱 培哚普利 是 24 35 2.5 否 3-4 24 肾 肝硬化患者中其活性成分培哚普利拉生成量并无减少，无需调整剂量。高血压伴心力衰竭的临床试验中证据最多的 雷米普利 是 24 50-63 4 否 2-4 13-17 60%肾40%粪便 较低剂量（1.25-2.5mg）其半衰期比5-10mg qd的半衰期长，可能与受体容易饱和有关 ACEI要点 受体结合强度 贝那普利雷米普利培哚普利福辛普利卡托普利 卡托普利注意粒细胞； 肾损伤选用雷米普利、贝那普利和福辛普利； 血清肌酐大于265μmol/L（3mg/dl）时，应该谨慎使用。 ， 生物利用度 活性代谢产物 代谢是否涉及肝药酶 与AT1受体的作用 谷峰比 食物对吸收的影响 tmax t1/2 代谢产物清除部位 特点 氯沙坦 33 EXP3174 是 竞争性 58-78 无 3-4 6-9 尿液35粪便60 对于夜间SBP、DBP无明显降低作用，最大降压效果出现在3-6周 缬沙坦 23 无 否 竞争性 69-76 减少40% 2-3 7.05 尿液83粪便13 2小时起效，肾功能不全以及非胆管源性，无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量 坎地沙坦 42 CV15959 是 非竞争 80 无 3-5 9-13 尿液33粪便67 8-32mg剂量相关，之后无相关性 替米沙坦 42-57.4 无 是 非竞争 ≥97 无 0.5-1 24 粪便＞98 约3小时起效，连续用药4周后停药降压作用仍然可持续一周 依普沙坦 13 无 否 竞争性 67 有或者无？ 1-3 4-9 尿液7粪便90 2-3周达到最大降压效果，患有半乳糖不耐受患者不应服用 厄贝沙坦 60-80 无 是 非竞争 ＞60 无 1.5-3 11-15 尿液20粪便80 　 ARB要点 ARB与锂合用增加锂毒性 利福平、氟康唑和吲哚美辛降低氯沙坦作用 替米沙坦与抗抑郁药合用增加前者直立性低血压效应，另其也可以增加地高辛浓度 替米沙坦可引起华法林钠血药浓度轻微降低 组织选择性 第一代 第二代 第三代 新剂型IIa 新化合物IIb 二氢吡啶类（动脉＞心脏） 硝苯地平尼卡地平 硝苯地平SR/GITS尼卡地平SR非洛地平ER 贝尼地平伊拉地平马尼地平尼群地平尼索地平 氨氯地平拉西地平乐卡地平 苯二氮卓类（动脉=心脏） 地尔硫卓 地尔硫卓SR 　 　 苯基烷氨类（动脉≤心脏） 维拉帕米 维拉帕米SR 戈洛帕米 　 苯基烷氨类/苯并咪唑类（动脉＞心脏） 米倍地尔 　 CCB药物分类 药名 tmax t1/2 清除部位 特点 硝苯地平 0.5-1 2.5-3 80肾 20粪便 FDA警告：短效硝苯地平有增加心肌梗死的危险 尼群地平 1.5 10-20 70肾 8粪便 对于血管的选择性较强，以降低舒张压为主，首关效应明显，与硝苯地平不同，本要不改变窦房结或者房室结的传导。肝功能受损对于药物影响较大，肾功能不全对药物影响小。 拉西地平 0.5-1.5 13-19 30肾 70粪便 有抗动脉粥样硬化的作用，肾功能不全无需减量 非洛地平缓释片 2.5-5 25 肾 对冠状动脉、脑血管以及外周血管均有良好的扩张作用，可选择性的扩张小动脉一道道降压的作用，对血管和心肌的作用强度比为100:1，有轻度的利钠、利尿作用。能够遏制高血压患者的左心室肥厚病变，肝功能损害见谅，肾功能损害无需调整 氨氯地平 6-12 35-50 80肾 另能抑止交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血浆内的儿茶酚胺浓度下降，引起小动脉的松弛和扩张，对于窦房结和房室结无影响。 左旋氨氯地平 6-12 35-50 70肾 左旋体是右旋体降压的1000倍，是1:1外消旋体的2倍，副作用主要由右旋体导致。 乐卡地平 1.5-3 2-5 50肾 50粪便 较强血管选择性，负性肌力小，亲脂性高，作用缓慢持久。 尼卡地平 0.5-2 1.6 21肾 另能抑止cAMP，使血管平滑肌扩张，不改变血压的昼夜节律，扩张