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  • 2018-12-21 发布于天津
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LOGO 第十七章 中枢兴奋药 中枢兴奋药 是一类能提高中枢神经系统功能活动的药物 根据其主要作用及作用部位可分为三类: ①主要兴奋大脑皮质的药物,如咖啡因等 ②主要兴奋延髓呼吸中枢的药物,又称呼吸兴奋药,如尼可刹米等 ③大脑功能恢复药,如吡拉西坦等 一、大脑皮质兴奋药 咖啡因(caffeine) 【作用和用途】 1.中枢神经系统 兴奋中枢神经系统的范围与剂量有关: 小剂量:即能兴奋大脑皮质 较大剂量:可直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢 过量中毒:则可引起中枢神经系统广泛兴奋,甚至惊厥 临床用于严重传染病及中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸循环衰竭 一、大脑皮质兴奋药 2.心血管系统 收缩脑血管,可减少脑血管搏动 与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛 与麦角胺配伍治疗偏头痛 3.其他 较弱 舒张胆管和支气管平滑肌 刺激胃酸和胃蛋白酶分泌 利尿 一、大脑皮质兴奋药 【不良反应】 较大剂量可致激动、不安、失眠、心悸、头痛、恶心、呕吐等 中毒时可致惊厥 久用可产生耐受性 婴幼儿高热时易发生惊厥,故不宜选用含咖啡因的复方解热镇痛药 【课堂活动】 试分析麦角胺咖啡因片(每片含酒石酸麦角胺1mg、咖啡因0.1g)的组方依据。 一、大脑皮质兴奋药 参考答案: 咖啡因和麦角胺均能收缩脑血管,且咖啡因能促进小肠对麦角胺的吸收,二者配伍组成麦角胺咖啡因片治疗偏头痛,疗效增强,不良反应减轻。 一、大脑皮质兴奋药 哌甲酯(methylphenidate,利他林) 中枢兴奋作用温和,能改善精神活动,解除轻度中枢抑制及疲乏感 较大剂量也兴奋呼吸中枢 过量可引起惊厥 临床用于对抗巴比妥类和其他中枢抑制药中毒引起的昏睡与呼吸抑制,也可用于治疗轻度抑郁症、小儿遗尿症、儿童多动综合征和发作性睡病等 治疗量不良反应较少,偶见失眠、心悸、厌食、焦虑等 大剂量可引起血压升高、眩晕、头痛等 久用可产生耐受性 癫痫、高血压患者禁用 因抑制儿童生长发育,6岁以下儿童禁用 一、大脑皮质兴奋药 一、大脑皮质兴奋药 匹莫林(pemoline) 作用与用途和哌甲酯相似,但作用维持时间长,每日给药1次即可 用于儿童多动综合征时效果不及哌甲酯,且呈剂量依赖性地抑制生长 不良反应少,以失眠常见,心血管系统反应极少见 禁用于舞蹈病、癫痫、躁狂症、孕妇 二、呼吸中枢兴奋药 尼可刹米(nikethamide,可拉明) 既可直接兴奋延髓呼吸中枢,也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢,提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快 当呼吸中枢处于抑制状态时,其兴奋作用更明显 对血管运动中枢有弱兴奋作用 临床用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制 ——对肺心病及吗啡中毒引起的呼吸抑制效果较好 ——对巴比妥类药物中毒引起的呼吸抑制效果较差 作用温和,安全范围较大,但作用短暂,静脉注射仅维持5~10分钟,故需间歇多次给药 过量可致血压升高、心动过速、呕吐、肌震颤,甚至惊厥 二、呼吸中枢兴奋药 【案例分析】 患者病情及用药简介 患者,男,30岁,诊断为重度哮喘引发急性呼吸衰竭,呼之不应,呼吸10次/分,脉搏微弱,血压测不到。立即给予气管插管,呼吸机控制呼吸,尼可刹米0.375g静脉注射,并将尼可刹米0.375g×3支加于250ml补液中静脉滴注直至呼吸频率恢复至20~30次/分停止滴注,血压恢复至120/60mmHg。 二、呼吸中枢兴奋药 用药分析与指导 尼可刹米为呼吸中枢兴奋药,既可直接兴奋延髓呼吸中枢,也可刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢,临床常用于呼吸衰竭早期出现嗜睡和浅昏迷者。尼可刹米选择性不高,过量可致惊厥,并且作用维持时间较短,需多次给药,因此必须严格掌握剂量和给药间隔时间,一般限用于短时就能纠正的呼吸衰竭患者。 二、呼吸中枢兴奋药 二、呼吸中枢兴奋药 二甲弗林(dimefline,回苏灵) 直接兴奋呼吸中枢,作用比尼可刹米强100倍,迅速、短暂 临床主要用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制,苏醒率可达90%~95%,也可用于肺性脑病 安全范围小,过量易致惊厥 吗啡中毒者禁用 静脉注射需稀释后缓慢注射 二、呼吸中枢兴奋药 洛贝林(lobeline,山梗菜碱) 选择性刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢 作用快、弱、短。安全范围大,不易引起惊厥 临床常用于新生儿窒息、小儿感染性疾病所致呼吸衰竭、C

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