药物磷脂复分合物的鉴别.pptVIP

药物与环糊精类衍生物包合作用 第六组 白海芬  一、环糊精的结构和性质 环糊精是由6,7,8个葡萄糖分子通过α-1，4苷键连接而成的环状化合物，分别称为α，β，γ-环糊精，较为常用的是β-环糊精。     三种CYD的空洞内径及物理性质有很大差别。以β-CYD空洞大小适中，水中溶解度最小18.5g/L，最易从水中析出结晶，随着水中温度升高溶解度增大，这些性质为β-CYD包合物制备提供有利条件。 可与环糊精形成固体包合物用于口服剂型的有机物 化合物结构中原子数大于5个（C.P.S.N）。 化合物在水中的溶解度小于10mg/ml。 化合物的熔点小于250℃。 化合物的稠环小于5个。 化合物的分子量在100?400之间。 二、环糊精包合物的制备方法 1.饱和水溶液法 ①将CYD制成饱和水溶液，加入客分子药物，对于水中不溶的药物，可加少量适当溶剂溶解后，搅拌混合30分钟以上，使客分子药物被包合，但水中溶解度大的客分子有一部分包合物仍溶解在溶液中，可加一种有机溶剂，使析出沉淀。将析出的包合物过滤，再用适当的溶剂洗净、干燥，即得稳定的包合物。 ②包合挥发油时，若由水蒸汽蒸馏所得，可将挥发油蒸馏液直接加入β-CYD制成饱和溶液，再搅拌混合如①法制成包合物。  2.超