药理学抗恶性肿瘤药物.pptVIP

本品在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及RNA功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S期作用最明显。 * * 使药物不能通过正常方式到达肿瘤细胞的作用部位。 * 环磷酰胺CTX * * 输注的细胞主要包括淋巴因子活化的杀伤细胞（LAK细胞）。肿瘤浸润性淋巴细胞（TIL细胞）及细胞毒性T细胞（CTL细胞）。目前应用较多的是IL-2/LAK疗法。即在输注LAK细胞的同时输注一定量的?IL-2.以保证疗效;一般要求每次LAK细胞的输注是在109个以上,每天一次,连续5天一疗程。国外文献报道，用IL-2/LAK治疗肾细胞癌，有效率35%，黑色素瘤有效率24%。非霍奇金淋巴瘤，结、直肠癌，膀胱癌、肝癌及癌性腹水，有效率在22%?55%之间。目前临床主要用于全身性转移的肿瘤和癌性胸水、头颈部癌，肝癌，膀胱癌等。 * 如同导弹自动导目。这里一种很理想的治疗方式，只是目前的技术问题使得该方法实际运用很难。存在很大问题，为解决其难题，目前临床用的较多的单抗体技术主要是Herceptin（HER-2单抗）治疗HER-2阳性的肿瘤，已取得一次的疗效。更多的单抗正在研究或临床试验。