03第三章吧外周神经系统药.ppt

熟悉氯贝胆碱、硫酸阿托品、烟酸麻黄碱、扑尔敏、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、性质及临床用途。 熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、肾上腺素受体激动剂、组胺H1受体拮抗、剂局部麻醉药作用机制及临床用途。 熟悉扑尔敏、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的合成 思考题： 1、毒蘑菇为何有毒？ 2、豆类为何熟后再食用？ 3、有机磷杀虫剂和沙林毒气作用机制？ 传出神经分类 第一节 拟胆碱药 Cholinergic drugs N受体5个亚基及跨膜结构 M受体激动剂的临床应用 1、季铵基：活性必需 2、亚乙基桥：“五原子规则”；取代基的影响 3、乙酰氧基：酰基；酰基取代基；氨甲酰基卡巴胆碱Carbachol 青光眼；缩瞳 合成： 季铵类：溴新斯的明 溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基] 苯铵 3-[[(Dimethylamino) carbonyl]oxy]-N,N,N-trimethylbenzen-aminium bromide 白色，无臭，味苦。 mp.171~176熔融分解 易溶于水，中性 易溶于乙醇：氯仿1：10 几乎不容于乙醚。 可逆性胆碱酯酶抑制剂 用于治疗重症肌无力、术后腹气涨，及尿潴留 合成 其它可逆性AChE抑制剂 可逆性AChE抑制剂 非经典的抗胆碱酯酶药 治疗和减轻阿尔茨海默病的某些症状 4.不可逆 乙酰胆碱酯酶抑制剂 理化性质 硫酸阿托品极易溶于水