6 - 拟石胆碱药.pptVIP

多奈哌齐 多奈哌齐(donepezil)为中枢可逆性AChE抑制剂，可增加中枢受体部位ACh的浓度而改善阿尔茨海默病患者的认知功能。对外周的AChE抑制作用较弱，故其外周作用不明显。 利斯的明 利斯的明 (rivastigmine)抑制中枢AChE活性，并兴奋中枢胆碱能神经。能改善阿尔茨海默病的神经精神缺损。其对中枢AChE的抑制作用比对外周AChE的抑制作用强。 他 克 林 他克林(tacrine)可逆性抑制中枢AChE活性，主要用于阿尔茨海默病的治疗，可使病人的认知能力改善，亦可改善定向能力。肝脏毒性为本品最常见的不良反应。 二、难逆性抗胆碱酯酶药－有机磷酸酯类 美曲磷酯（敌百虫） 乐果 马拉硫磷 敌敌畏 内吸磷 对硫磷 沙林 塔崩 梭曼 1．中毒机制 有机磷酸酯类与AChE牢固结合，形成难以水解的磷酰化AChE，使AChE失去水解ACh的能力，造成体内ACh大量蓄积而引起一系列中毒症状。若不及时抢救，AChE可在几分钟或几小时内就“老化”。因此一旦中毒，应迅速抢救，在磷酰化AChE老化之前，用AChE复活药以使AChE复活。 2．中毒症状 (1) 急性中毒 主要为M样、N样症状、中枢症状。死亡的主要原因为呼吸衰竭及继发性心血管功能障碍。 (2)