5第五章收胆碱能系统激动药和阻断药.ppt

第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 第一节 M胆碱受体激动药和拮抗药 第二节 抗胆碱酯酶药 第三节 胆碱酯酶复活剂 第四节 作用于神经肌肉节点和自主神经节的药物 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）又称直接作用的拟胆碱药（cholinomimetic drugs），可直接兴奋胆碱受体，其效应与Ach类似。 胆碱受体阻断药（cholinoceptor antagonists），也称胆碱受体拮抗药或抗胆碱药，能与胆碱受体结合，但不产生或极少产生拟胆碱作用，却能阻碍乙酰胆碱(Ach)或拟胆碱药与胆碱受体的结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，因此表现为胆碱能神经被阻断或抑制的效应。 一、激动药 （1）胆碱酯类：如卡巴胆碱、贝胆碱 此类药物多数对M、N 胆碱受体均有兴奋作用，但以M胆碱受体为主； （2）天然形成的拟胆碱生物碱类：如毛果芸香碱、槟榔碱和毒蕈碱 此类药物主要兴奋M胆碱受体。 Ach药理作用 1. M样作用 心血管：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压下降。 平滑肌：胃肠道、泌尿道、支气管平滑肌兴奋。 腺体：腺体分泌增加。 括约肌：瞳孔括约肌和睫状肌收缩。 舒张血管的机制：Ach激动血管内皮细胞的M受体→释放NO→鸟苷酸环化酶→cGMP↑→血