阿片类题药物的合理使用--章杰4月26日.pptVIP

* 从表中我们可以看到，与其他阿片类药物相比，羟考酮对阿片受体的作用特点是：除与吗啡一样对μ 受体有非常强的作用之外，与其它常用阿片药相比，它对κ受体的亲和力更强，，而κ受体与内脏痛密切相关。 * 奥施康定的活性成分为羟考酮，它是即释（有效剂量的38%）和控释（有效剂量的62%）双重作用的剂型。 奥施康定与等剂量的即释型羟考酮止痛效果相当。此药主要采用了控释技术, 即独特的双相释放机制, 在体内少部分药物即刻释放而迅速起效, 其余缓慢释放以维持平稳的疗效, 即可以让药物快速释放的羟考酮和缓慢释放的羟考酮。 这一药代动力学特点使得该药在口服后1 h 内快速起效, 并能持续稳定止痛12 h, 既可持续发挥止痛作用, 又没有传统控释片起效较慢的缺点。 在一些对羟考酮控释片与等剂量即释型羟考酮进行的随机双盲试验中, 癌痛患者每12 h 服用1 次羟考酮控释片, 或每天4 次服用即释型羟考酮, 结果显示, 两种剂型每天的药物总量和止痛效果相当, 但即释型羟考酮需频繁服药以维持有效的血药浓度。 羟考酮控释片口服用药吸收较充分,同时控释系统中应用了脂肪酸、丙烯酸树脂等填充剂, 胃肠道pH值不影响奥施康定的释放和吸收过程，其生物利用度达60 %以上,与其他阿片类药物相比,其口服生物利用度有明显优势。 奥施康定的精确控释技术可使羟考酮在服药后快速起效, 并于内持续稳定地发挥镇痛作用。 * * 这是