药剂学课件2013缓控释制剂2012.pptVIP

择时与定位释药制剂 渗透泵脉冲释药制剂 包衣脉冲释药制剂 膜包衣技术 膜包衣定时爆炸系统 包衣膜溶蚀型脉冲释药系统 压制包衣技术 半包衣双层脉冲片 择时与定位释药制剂 定时脉冲塞胶囊剂 脉冲胶囊 异形脉冲塞溶蚀系统 口服定位释药系统： 1）胃定位释药系统： 目的，方法 2）口服小肠释药系统：目的，部位，剂型 3）口服结肠定位释药系统：优点，缺点，方法 24h缓释制剂的设计： 胃肠转运与吸收 （1）24小时缓释制剂的设计思想和技术 开发1天1次的缓释品种有必要充分研究在各肠段的渗透特性，利用和增加药物在大肠、回肠及结肠段的吸收或增加在胃内的释放时间以增加在小肠段的吸收。 24小时缓释制剂的设计思想和技术 药物制剂在胃肠道平均驻留时间一般为8-12h，在结肠及直肠的停留时间可长达30小时。据认为多剂量单位的微丸、微囊、微球等释药均匀，安全性高，方便复方制剂的生产，因为容易被胃肠粘膜皱壁滞留而延长驻留时间至16h左右，有利于吸收，作为24小时1次的给药方式是一种比较好的制剂剂型。 24小时缓释制剂的设计思想和技术 目前一些1天1次的缓释、控释品种系以保证1 天药物剂量和缓慢释放及消除为主要手段。剂量小、半衰期长、溶解度适宜且在全肠道吸收好的药物比较容易取得24小时缓释效果和相对平稳的血药浓度。 处方及工艺举例 一、膜控型 1.吲哚洛尔控释小丸 片芯： 吲哚洛尔 ：微晶纤维素 10 ：90 粘合剂 ：2%（g/ml）PVP K-30溶液 （1）乙基纤维素 3.5g 邻苯二甲酸二乙酯 0.35g 异丙醇：二氯甲烷（1：1） 100ml （3）HPMCP 55 5g 三醋酸甘油酯 0. 5g 异丙醇：二氯甲烷（1：1） 100ml (2) Eudragit RS 100 5g 邻苯二甲酸二乙酯 0.5g 异丙醇：二氯甲烷（1：1） 100ml （4） Eudragit S100 5g 邻苯二甲酸二乙酯 0. 5g 异丙醇：二氯甲烷（1：1） 100ml 2、茶碱缓释小丸 无水茶碱 75.4% 蔗糖（60~80目） 4.0% PVP 19.0% 乙基纤维素 1.4% 3、美托洛尔膜控片 （1）片芯 美托洛尔 150g 乙基纤维素 120g 5%EC（85%乙醇） 适量 滑石粉 13.5g 硬脂酸镁 2.7g (2) 包衣液 双醋酸纤维素 5g PEG400 3ml 邻苯二甲酸二乙酯 3ml 丙酮 加到 100ml 二、骨架型 1、硝苯地平缓释片 硝苯地平 10g 羟丙基甲基纤维素 15g 糊精 38g 十二烷基硫酸钠 0.4g 3%HPMC（50%乙醇） 适量 硬脂酸镁 5g 2、呋喃妥因赖氨酸片 呋喃妥因赖氨酸盐 90g 乳糖 180g 聚甲基丙烯酸甲酯 25g 微晶纤维素 84g PVP 20g 硬脂酸镁 1g 三、离子交换型 磺酸型离子交换树脂+盐酸曲马多 包衣树脂 混悬剂 树脂+药物 动