现代药物化学20四08-1.pptVIP

* 药物化学的主要工作是新药研发即包括发现阶段、优化阶段和开发阶段。 药物化学是介于有机化学、生物化学、药理学、分子生物学、免疫学、药代动力学和毒理学等生命科学，以化学为基础的物理化学、晶体学、光谱学，以计算机为基础的信息工学之间的交叉学科。 * 药剂学阶段包括什么内容：给药途径的选择，最佳剂型的制备，目的：优化分布，易于吸收，消除药物的不良感官性质 药动相：ADME，目的：调节生物利用度即时效关系 药效相：药物-受体相互作用的质量，机体反应的性质与强度，目的：最大活性，最大选择性，最小毒性。 * enteral 胃肠道给药 Parenteral非胃肠道给药，静注，肌注，皮下注射，透皮给药，鼻腔喷雾 Intravenous 显效最快的给药方式，透明澄清，无课题状物质，灭菌，等渗，与血浆相似的pH 静注副作用的产生：药物在血液中与血浆蛋白、血细胞或血小板结合，使作用部位达不到所必需的药物浓度；解离度高或油/水分配系数低的药物，不易通过脂质生物膜；药物蓄积于脂肪组织中，不能被转运到靶组织中去；药物迅速代谢，一般会产生水溶性高、活性和毒性低的代谢物，但有时也会产生高活性、高毒性的代谢物；原型药物及其代谢物，经消化道、肾、肺迅速排出体外；考虑到实用性，只有水溶性药物可以静注，而且投药要慢，这样可以避免心脏药物浓度过高。 Oral最常用的给药方式，药物服用后，其活性成分主要经小肠粘膜吸收，