第七章 泻下类方药.ppt

第七章 泻下类方药 概 念 引起腹泻或滑润大肠、促进排便 具有泻下通便、消除积滞、通腑泻热、祛除水饮的功效 用于里实证，如热结便秘、寒积便秘、肠胃积滞、实热内结以及水肿停饮等症 分 类 攻下药 峻下逐水药 润下药 病机:热结、寒结、燥结和水结 临床表现:肠胃实热内结 阴亏津枯 水饮内停 病症结合 肠胃实热内结＝急性单纯性肠梗阻、黏连性肠梗阻、蛔虫性肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰腺炎、急性阑尾炎等多种急腹症，也见于某些急性感染性疾病 症状：高热、腹痛、谵语、神昏、烦躁、惊厥等。 阴亏津枯＝见于老人、幼儿及产后便秘，大病后期及临床各科手术后体质虚弱，肠推进性蠕动减弱 水饮内停＝胸膜炎、肝硬化腹水、右心功能不全时的表现相似，主要表现为胸腹部积水 主要药理作用 1.泻下作用 2.利尿作用 3.其他：抗病原体、抗炎、抗肿瘤 1．泻下作用 作用特点 刺激性泻药:大黄、番泻叶、芦荟、巴豆、牵牛子 容积性泻药:芒硝 润滑性泻药:火麻仁、郁李仁等 2.利尿作用 芫花、甘遂、牵牛子、商陆、大戟等均有较强的利尿作用，对实验性腹水利尿作用显著。 大黄的蒽醌类成分亦有轻度利尿作用，其机制与抑制肾小管上皮细胞Na＋，K＋-ATP酶有关。 3．其他 （1）抗病原体 大黄和芦荟所含大黄酸、大黄素和芦荟大黄素，对多种细菌、真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。 商陆、大戟、芫花、番泻叶、巴豆等对肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些皮肤真菌具有抑制作用。 大黄对流感病毒、乙肝病毒、柯萨奇病毒有较强的抑制作用。 （2）抗炎 大黄和商陆抑制炎症早期水肿及后期肉芽组织增生 大黄素可抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素1、6、8（IL-1，IL-6，IL-8）等炎性细胞因子 商陆皂苷兴奋垂体-肾上腺皮质系统 (3)抗肿瘤 大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用 大黄酸、大黄素及芦荟大黄素具有抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌作用 芫花酯甲对小鼠白血病P388、商陆对小鼠肉瘤S180均有抑制作用 泻下药具有泻下、利尿、抗菌、抗炎、抗肿瘤、免疫调节等多种药理作用，可消除六腑之瘀、热、结、厥等里实证的病理变化 泻下药的致泻作用为其治疗里实证的药理学基础 第二节 常用药物 大 黄 主要含蒽醌衍生物和二蒽酮类衍生物 蒽醌类成分大部分为结合型蒽苷，少部分为游离型苷元，如大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素和大黄素甲醚 结合型蒽醌苷和二蒽酮苷为泻下成分，其中番泻苷A、B、C、D、E、F作用最强 性味归经主治 味苦，性寒 归脾、胃、大肠、肝、心包经 泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经 用于便秘、谵语发狂、痢疾初起、血热吐衄、瘀血经闭等 药理作用 1.泻下 2.保肝利胆 3.保护胃黏膜 4.抑制胰酶活性 5.利尿、改善肾功能 6.抗病原体 7.对血液系统的影响 止血、改善血液流变性 8.其他：抗炎、抗肿瘤、免疫调节、抗氧化、降血脂 1．泻下 明显的泻下作用 致泻主要成分为结合型蒽苷，以番泻苷A和大黄酸苷为主，番泻苷A作用最强 机制 ①口服结合型蒽苷大部分未经小肠吸收而抵达大肠，被肠道细菌酶（主要为β葡萄糖苷酶）水解成大黄酸蒽酮而刺激肠黏膜及肠壁肌层内神经丛，促进肠蠕动而致泻 部分原型蒽苷自小肠吸收，经肝脏转化，生成大黄酸蒽酮，由血液或胆汁运至大肠而致泻 ②大黄酸蒽酮具有胆碱样作用 ③大黄酸蒽酮抑制肠细胞膜上Na+，K+-ATP酶，阻碍Na+转运吸收，使肠腔内渗透压升高，肠腔容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快 煎煮时间与炮制影响泻下作用 炮制或久煎，大黄结合型蒽苷水解成苷元，番泻苷A仅存少量，而苷元在小肠内易被破坏，故泻下作用减弱 鞣质久煎大量溶出，抑制肠蠕动。 生大黄煎煮10分钟，蒽苷溶出率最高，泻下作用最强；生大黄比酒炙大黄及醋炙大黄泻下作用强 2．保肝利胆 大黄：改善微循环,恢复组织细胞的正常代谢和血液供应,促进肝细胞再生 大黄：泻下使滞留在肠道的病原菌毒素以及肠源性有毒物质排泄,减轻毒素损害 芦荟大黄素：对实验性肝损伤具有明显保护作用，可减轻肝细胞肿胀、变性和坏死 大黄素：可减轻肝组织纤维化程度，能使血清透明质酸及黏连蛋白显著降低, 使肝组织胶原蛋白含量减少,肝组织纤维化程度改善, 肝细胞损伤减轻 机制：抑制肝星状细胞的活化与增殖 大黄多糖：对实验性肝损伤具有保护作用 大黄素、大黄酸：促进胆红素和胆汁酸分