护理专业药理第23章抗心绞痛药.pptVIP

Antianginal drugs introduction 临床粗略估计心肌耗氧量的指标：1、三项乘积： 收缩压×心率×左心室射血时间2、二项乘积： 收缩压×心率 抗心绞痛药物的基本作用： 1、舒张冠状动脉→心肌供血、供氧↑。 2、（1）舒张血管→心脏前、后负荷↓。 （2）↓心率。 （3）↓心力。 3、抗血小板聚集和抗血栓形成。 Usual drugs： 1、硝酸酯类：硝酸甘油等 2、?-R 阻断药：普萘洛尔等 3、钙拮抗药：硝苯地平等 第一节 硝酸酯类 硝酸甘油（nitroglycerin） 【体内过程】 1、吸收： （1）po 首关消除明显：F仅 8%。 （2）舌下含化：1～2min 起效、 维持20 ~ 30min 、F 为80%。 （3）经皮吸收：2%硝酸甘油软膏。 2、肝代谢、肾排泄。 2、改善心脏局部血流动力学、↑缺血局部血供 （1）扩张冠状动脉输送血管及侧枝血管，↑缺血区血流 当冠状动脉因粥样硬化或痉挛而发生狭窄时，缺血区的阻力血管因缺氧、代谢产物堆积而处于舒张状态。这样，非缺血区阻力就比缺血区大，用药后血液将顺压力差从输送血管经侧枝血管流向缺血区，从而增加缺血区的血液供应。 3、促进内源性保护因子释放，减轻心肌细胞缺血性损伤 nitroglycerin 【临床应用】 1、防、治心绞痛：各种类型心绞痛首选。 2、急性心肌梗死：耗氧↓、供血↑、抑制血小板聚集→梗塞面积↓。 注意：限制用量→以免Bp↓↓→冠脉灌注不足→加重缺血。 3、充血性心力衰竭 4、中毒：面部潮红、头痛、兴奋、恶心、呕吐、腹痛、Bp↓、呼吸↑、心率↑等。 大剂量：抑郁或躁狂、精神错乱、呼吸抑制、Bp骤降、冠脉痉挛、严重者呼吸麻痹死亡。 5、长期用药突然停药：心绞痛加重，甚至猝死。 6、禁忌证：颅脑损伤、颅内高压、低血容量、低Bp等；青光眼慎用。 7、应用注意： （1）体位：坐位或半卧位。 （2）口腔含化：①口腔湿润。 ②有灼热、麻、刺感。 ③不可吞服。 ④症状缓解后漱口。 （3）iv gtt时:①严格用量。 ②不用聚氯乙烯输液器。 （4）Nitroglycerin易挥发： 光、热条件下不稳定。 【药物相互作用】 1、与其他扩血管药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、三环类抗抑郁药、酒精等合用：可增强本类药的降压作用。 2、阿司匹林：↓硝酸甘油在肝脏的消除。 3、与肝素合用：↓肝素的抗凝作用。 4、乙酰半胱氨酸可提供巯基：减缓硝酸酯类的耐受性。 硝酸异山梨酯 （isosorbide dinitrate，消心痛）1、起效较慢，作用较弱，维持较长 2、主要po预防发作 3、青光眼禁用 第二节 ?-R阻断药 普萘洛尔（propranolol） 【药理作用及机制】 1、↓心肌耗氧量：阻断?1-R→HR?、心力?→心肌耗O2?。 2、↑缺血区血液供应： （1）↓耗O2 →非缺血区血管阻力↑→促使血液流向缺血区。（2）↓心率→舒张期↑→冠脉灌注t↑。 （3）心肌对血管压迫↓。 第三节 钙通道阻滞药 维拉帕米 verapamil 硝苯地平 nifedipine 地尔硫卓 diltiazem 【临床应用】 1、抗心绞痛：各种心绞痛均有较好疗效。 （1）变异型心绞痛：硝苯地平首选。 （2）稳定型、不稳定型心绞痛：三类钙通道阻滞药均可。 2、心律失常、高血压、肺动脉高压症 【不良反应】 1、硝苯地平：过度扩血管→反射性心率↑、心力↑→抗心绞痛作用↓、加重心绞痛发作。 2、维拉帕米、地尔硫卓：可过度抑制心脏→心动过缓等。 3、禁忌证：心功能障碍、房室传导阻滞、收缩压﹤90mmHg。 第四节 抗心绞痛药物联合应用 1、硝酸酯类与β受体阻断药： 硝酸酯类与?阻断药合用可相互取长补短： （1）协同降低耗氧量。 （2）?阻断药对抗硝酸酯类所引起的反射性心脏兴奋。 （3）硝酸酯类可缩小?阻断药所致的心室容积↑。 （4）两药合用可互相取长补短，合用时用量↓，不良反应↓。 通常硝酸异山梨酯与普萘洛尔合用。 思考题 1、硝酸甘油抗心绞痛机制是什么