浅谈提高药物溶没出度的方法.pptVIP

2. 1　粉碎 原辅料进行微粉化处理,使其达到一定的粒度,增加表面积, 加快药物溶出, 提高药物溶出度〔混合后主药含量更为均匀,制得的片剂更为细腻均匀。片剂中有效成分的溶出速率也大为加快,同等重量的药物,粒度越小,表面积越大,溶解越快,细粉比粗粉的绝对生物利用度能提高20%。 还可将药物与辅料混合后粉碎,实现微粉化,降低药物的表面自由能,减少药物细粒聚集等增加药物的溶出 。 例：超微粉技术应用于六味地黄丸和愈风宁心片的制备工艺中,由于植物药细粉的比面积及细胞破壁率大大提高,加快药物的溶出, 与普通粉碎技术工艺比较, 六味地黄丸和愈风宁心片的溶出度提高了80%。 采用低温冷凝喷雾成液工艺制备丹那唑超微粉, 由于药物表面积增大, 与传统方法缓慢冷却聚集粉比较, 药物溶出更快。 2.2混合 改变混合的工艺　药物与辅料的混合方法。药物在辅料中分散面积大则溶出速度快,同样的药物辅料,混合方法的不同则会可能得到不同的溶出速度 。 例：如将利血平采用递加稀释法和将地高辛和氢化可的松与20 倍量的乳糖混合后球磨机研磨均取得了较好的效果。 2.3制粒 湿法制粒前将辅料加入到原料中制粒(内加法) ,制粒后将辅料加入到干颗粒中混合(外加法) ,以及将部分辅料加入到原料中制粒部分辅料加入到干颗粒中混合(内外加法) 。 例：几种淀粉加入方法对磺胺嘧啶片的崩解溶出的影响,证明崩解溶出性能:外加法 内加法 内外